5-氟尿嘧啶纳米粒的制备及其在大鼠的药物动力学

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中文摘要：目的:以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备氟尿嘧啶(FU)纳米粒,并对纳米粒的形态特征和体内外释放特性进行研究.方法:采用复乳化-溶剂挥发法结合高压均质法制备5-FU-PLGA纳米粒.用透射电镜观察纳米粒的形态,并对5-FU-PLGA纳米粒的粒径及其分布,载药量,包封率,体内外释药进行了研究.结果:制得的5-FU-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为10.6％,包封率为52.7％,体外释药符合Higuchi方程:Q=5.8516t1/2+8.735(r=0.9923).5-FU水溶液组在体内半衰期(t1/2) 仅为0.36 h,峰浓度时间(Tmax)为0.26 h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为18.15 h·μg /ml,而同剂量的5-FU-PLGA纳米粒在体内t1/2为2.35h,Tmax为1.13 h, AUC为41.09 h·μg /ml,结论: 制得的5-FU-PLGA纳米粒可改变5-FU体内的药物动力学行为,延长5-FU在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高.

作者：

李学明、徐元龙、陈国广、韦萍

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作者单位：

南京工业大学制药与生命科学学院,南京,210009

关键词：

5氟尿嘧啶共聚物纳米粒高压均质法药物动力学生物可降解材料生物利用度

主办单位：

中国药学会

会议名称：

2006第六届中国药学会学术年会

会议时间：

2006-11-09

会议地点：

广州

会议母体文献：

2006第六届中国药学会学术年会论文集

出版时间：

2006