目的:研究黄芩有效成分黄芩苷对大鼠肝细胞中CYP4503A1含量的影响,探讨黄芩苷体外药物代谢的分子机制,从代谢方面为黄芩苷入药提供理论依据和数据,以使其更安全有效地应用于临床,以达到合理用药,安全用药的目的.方法:采用胶原酶二步灌流法获取大鼠肝细胞,用不同浓度的黄芩苷对细胞进行处理,24h,48h后分别提取细胞内的蛋白质并测定其浓度,用Western blotting法测定肝细胞中CYP3A1含量的变化.结果:1.胶原酶两步灌流法获得了20mL大鼠的原代肝细胞,浓度为1.2×107/mL,成活率为95％.2.随着黄芩苷浓度的增加,各蛋白样品浓度逐渐增加,但在浓度为2.0μg/mL后,浓度又呈下降趋势.3.随着黄芩苷浓度的增加,各蛋白样品中CYP4503A1的含量呈逐渐减少的趋势.结论:1.黄芩苷有明显的保护肝细胞的作用,黄芩苷在48h时保肝作用比24h明显.2.随着剂量的增加,黄芩苷对肝细胞中CYP4503A1的诱导作用逐渐减弱.3.随着剂量的增加,其对肝细胞的毒性逐渐增加;但在浓度为2.0 μg/mL时,其保肝效果最佳.
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