多巴胺D3受体配体的最新进展

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中文摘要：多巴胺D3受体在分子水平上跟多种神经性疾病有很大的关系,如帕金森综合症、神经分裂症和药物成瘾.新型的多巴胺D3受体选择性拮抗剂可用作精神分裂症等精神病的治疗,而多巴胺D3受体的激动剂或部分激动剂则用于治疗药物成瘾或帕金森综合症的辅助治疗.经研究发现,大部分这类化合物的基本结构都至少有一个芳基取代的烷基胺部分,中间用一个烷基将之与另外一个芳基隔开.氨基基团结构多样,其中包括氨基四氢萘,四氢异喹啉,吡咯烷,吡咯,氨基茚满以及4-苯基哌嗪等等.由于现有的D3受体高亲和力的配基往往缺乏足够的选择性,或者在体内的各种参数不符合要求,所以需要对这些不同种类的化合物用各种方法来进行先导优化.在这里我们将讨论多巴胺D3受体拮抗剂和部分激动剂的构效关系以及它们作为药物治疗的前景.

作者：

蔡进、李铭东、吉民、华维一

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作者单位：

中国药科大学新药研究中心,南京,210009

东南大学化学化工系,南京,210018

关键词：

拮抗剂多巴胺 G蛋白偶联受体药物化学神经递质

主办单位：

中国药学会

会议名称：

中国药学会学术年会

会议时间：

2004-07-19

会议地点：

昆明

会议母体文献：

2004年中国药学会学术年会论文集

页码：

97-104

出版时间：

2004