目的：研究氯化两面针碱的体内抗肿瘤活性及机制.方法：以小鼠移植性肉瘤S180为模型,检测氯化两面针碱对在体肿瘤生长的影响;以质粒pBR322DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳检测氯化两面针碱对DNA拓扑异构酶I(TOPO I)介导的质粒pBR322 DNA解旋反应的影响,以及对质粒pBR322DNA是否具有直接断裂作用.结果：氯化两面针碱2.5、5和10 mg·kg-1剂量对S180肉瘤生长的抑制率分别为1.95﹪、27.3﹪和42.9﹪;氯化两面针碱在6.25μM时完全抑制TOPO I的活性,但对DNA无直接断裂作用.结论：氯化两面针碱具有较为明显的抗肿瘤活性,对DNA TOPO I活性的抑制可能是其作用机制之一.
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