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以紫杉宁为原料合成多药耐药逆转活性紫杉烷类化合物

于海涛 潘文龙 王金兰 赵明 沈敬山 张树军

以紫杉宁为原料合成多药耐药逆转活性紫杉烷类化合物

于海涛 1潘文龙 1王金兰 1赵明 1沈敬山 2张树军1
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作者信息

  • 1. 齐齐哈尔大学化学与化学工程学院,齐齐哈尔161006
  • 2. 中国科学院上海药物研究所,上海201203
  • 折叠

摘要

目的:以紫杉宁为原料合成具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinine NN-3类似物。方法:先将紫杉宁的9,10-乙酰氧基选择性水解、保护,再选择性水解5-肉桂酰基,然后还原13-酮羰基,重新引入肉桂酰基,再脱保护、乙氧基化。结果:以紫杉宁为原料,经过8步反应合成了具有肿瘤细胞多药耐药逆转活性的taxinine NN-3类似物。结论:紫杉宁的9,10-二羟基化合物在碱性条件下容易发生开环反应, 难以获得9,10-二乙氧基化合物。

关键词

紫杉宁/多药耐药/烷类化合物/开环反应/合成工艺

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主办单位

中国药学会

会议名称

2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周

会议时间

2008-10-18

会议地点

石家庄

会议母体文献

2008中国药学会学术年会暨第八届中国药师周论文集

页码

1-5

出版时间

2008
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