参与20(S)-原人参二醇代谢的细胞色素P450亚型

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中文摘要：目的：确定人和大鼠肝微粒体中20(S)-原人参二醇(20(S)-protopanaxadiol,PPd)的主要氧化代谢途径，并对参与PPD代谢的细胞色素P450(cytochrome P450，CYP)亚型进行研究。方法：采用肝微粒体、重组酶体外代谢PPD的孵育方法和液相色谱-串联质谱(LJ-MS/Ms)技术,分析孵育体系中PPD及其代谢物，并使用特异性抑制剂进行验证实验，初步判断PPD的主要代谢途径及其涉及的CYP同工酶。结果：PPD在人和大鼠肝微粒体中存在一定的代谢种属差异，但主要代谢途径均为羟基化。在考察的12种重组CYP酶中，仅检测到CYP3A4和CYP3A5具有PPD羟基化活性。抑制验证实验表明，CYP3A特异性抑制剂酮康唑对人和大鼠肝微粒体中PPD的羟基化代谢具有剂量依赖性抑制作用，当酮康唑浓度为10μM时抑制率达到100％。结论：CYP3A是参与PPD代谢的主要细胞色素P450亚型。

作者：

李聃、陈笑艳、王玉亚、孟健、高纯颖、李华、钟大放

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作者单位：

中国科学院上海药物研究所,上海 201203

关键词：

细胞色素P450 20(S)-原人参二醇体外代谢液相色谱-串联质谱法代谢途径

主办单位：

中国药理学会

会议名称：

第九届全国药物和化学异物代谢学术会议

会议时间：

2009-10-23

会议地点：

武汉

会议母体文献：

第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集

页码：

163-165

出版时间：

2009