传递体促进难溶性药物口服吸收的研究

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中文摘要：目的：制备载难溶性药物非诺贝特传递体，考察其提高非诺贝特的口服生物利用度。方法：以大豆磷脂和脱氧胆酸钠为材料，采用改良的薄膜分散法制备非诺贝特传递体口服给药系统。考察了传递体的粒径、包封率及其影响因素，作为优化处方和工艺的依据。考察了传递体的脂质膜流动性及其微观结构。以微粉化胶囊和脂质体作为对照，考察了传递体中非诺贝特的体外释放和体内生物利用度。结果：传递体粒径的影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂、非诺贝特/大豆磷脂、均质参数和pH。包封率影响因素主要有脱氧胆酸钠/大豆磷脂和pH。传递体微观结构为近球形形态，且非诺贝特对传递体的膜结构没有明显影响。非诺贝特传递体的膜流动性主要受脱氧胆酸钠/大豆磷脂比的影响，脱氧胆酸钠/大豆磷脂比越大，传递体的膜流动性越大，变形性越好。非诺贝特传递体的体外释放性质考察结果表明，非诺贝特从传递体中释放速率与从脂质体中释放速率相近，2h的释放百分率仅为20%，而相同时间内非诺贝特从微粉化胶囊中溶出大于90%。非诺贝特口服后体内生物利用度结果表明，非诺贝特传递体和脂质体的生物利用度分别是微粉化胶囊的5.17和3.28倍，结论传递体使非诺贝特在犬体内生物利用度明显提高，且脱氧胆酸钠起到了一定的作用。

作者：

陈雅娉、卢懿、陈建明、何伟、胡富强、吴伟

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作者单位：

复旦大学药学院,上海 201203

第二军医大学药学院,上海 20043

浙江大学药学院,杭州 310058

关键词：

传递体脱氧胆酸钠非诺贝特口服吸收生物利用度难溶性药物制备工艺

主办单位：

中国药学会

会议名称：

2009年中国药学大会暨第九届中国药师周

会议时间：

2009-11-01

会议地点：

长沙

会议母体文献：

2009年中国药学大会暨第九届中国药师周论文集

页码：

1-8

出版时间：

2009