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PLGA-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学研究
杨梅 1李井泉 2汤致强 1赵平2
作者信息
- 1. 中国医学科学院肿瘤医院 药剂科 北京 100021
- 2. 中国医学科学院肿瘤医院 腹部外科，北京 100021
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摘要
目的:研究PLGA(乳酸与羟基乙酸共聚物)-吉西他滨缓释微球在荷胰腺癌裸鼠体内的药动学特点，为该药的临床合理应用提供理论和实验依据。 方法:对荷胰腺癌裸鼠分别进行PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗(A组，8.64mg·kg-1)，吉西他滨全身化疗(B组，8.64mg·kg-1)和瘤体内给药化疗(C组，8.64mg·kg-1)后，采集不同时间静脉血及恶性肿瘤、肝脏和肾脏组织，应用HPLC测定血浆和组织中的药物浓度，WinNolin4.0.1药动学软件计算主要药动学参数。 结果:血浆中A、B、C三组的ρmax分别为0.184±0.06、0.127±0.042、1.765±0.329μg·mL-1，t1/2分别为120±10.6、4.28±1.07、6.32±1.25h，tmax分别为72±2.5、0.33±0.09、0.50±0.21h，MRT分别为56.8±10.9，0.43±0.14、0.19±0.04h，AUC分别为10.2±2.7、0.13±0.03、0.56±0.18μg·h·mL-1;肿瘤组织中A、B、C三组的ρmax分别为1.329±0.381、0.462±0.150、0.753±0.166μg·mL-1，t1/2分别为97.39±8.93、5.97±1.65、2.15±0.58h，tmax分别为24±3.2、4.0±1.2、0.00±0.02h，MRT分别为399.8±20.8、126.9±15.4、117.8±10.7h，AUC分别为383.7±25.2、56.83±6.73、71.60±18.52μg·h·mL-1;肝脏中A、B、C三组的ρmax分别为0.734±0.152、0.578±0.083、0.85±0.19μg·mL-1，tmax分别为72±6.2、24±3.9、72±4.5h，MRT分别为520.5±20.2、111.7±19.4、112.9±9.6h，AUC分别为1325.9±86.5、216.4±32.6、108.8±29.1μg·h·mL-1;肾脏组织中A、B、C三组的ρmax分别为0.55±0.16、0.458±0.137、0.687±0.232μg·mL-1，tmax分别为2.0±0.6、8.0±2.3、120±10.4h，MRT分别为462.1±28.6、111.1±20.1、119.6±18.6h，AUC分别为378.1±38.5、29.42±10.64、97.57±16.72μg·h·mL-1。 结论:PLGA-吉西他滨缓释微球间质化疗能够显著提高肿瘤局部的药物浓度，延长药物作用时间，减少化疗药物的全身毒副作用。
关键词
PLGA/抗癌药物/吉西他滨/缓释微球/胰腺癌/药物动力学引用本文复制引用
主办单位
中国药学会会议名称
中国药学杂志岛津杯第九届全国药物分析优秀论文评选交流会会议时间
2009-06-12会议地点
广州会议母体文献
中国药学杂志岛津杯第九届全国药物分析优秀论文评选交流会论文集页码
p.371-374出版时间
2009