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9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂的研究
蒋晔 1沙先谊 1张伟 1方晓玲1
作者信息
摘要
目的:制备9-硝基喜树碱羟丙基-β-环糊精冻干粉针剂并考察其体外溶出速率,体内药动学以及体外药效学性质方法:以羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,采用冷冻干燥法制备冻干粉针剂,高效液相测定药物浓度,考察静脉注射和肌肉注射药物在大鼠体内的药动学参数,并用MTT法考察包合物冻干粉对Skov-3, MCF-7及Hela肿瘤细胞的抑制作用。结果:包合后药物在水中溶解度提高了140倍,体外5min内完全溶出,包合物总药物和内酯型的生物利用度均有提高,细胞毒性增强。结论:羟丙基-β-环糊精能提高9-硝基喜树碱在水中的溶解度,包合物溶出迅速,并且能提高药物的生物利用度,增加体外药效。
关键词
9-硝基喜树碱/羟丙基-β-环糊精/包合物/冻干粉针剂/溶出速率引用本文复制引用
主办单位
中国药学会会议名称
2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会会议时间
2010-11-01会议地点
天津会议母体文献
2010年中国药学大会暨第十届中国药师周大会论文集页码
1-8出版时间
2010