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水飞蓟宾原料药中微量成分的分离及结构鉴定
付艳辉 1高明哲 1赵楠 1肖红斌1
作者信息
- 1. 中国科学院大连化学物理研究所分离分析科学重点实验室,辽宁 大连 116023
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摘要
水飞蓟宾为菊科药用植物水飞蓟中含量最高的化学组分也是其最主要的活性成分,它具有抗肝细胞中毒,保护肝细胞膜,改善肝功能等药理作用,临床上广泛用于治疗各种急慢性肝炎、肝硬化和代谢中毒性肝损伤,此外水飞蓟宾还具有抗氧化作用和特别高的抗肿瘤活性,以及抗炎和抗纤维化等。本文针对临床用药飞蓟宾急需解决的质量标准问题,在制备过程中,发现并利用其微量杂质成分(含量约0.1%)在碱性条件下含量增加的性质(含量可增加到5%),通过对样品做碱化前处理,采取动态轴向加压工业制备柱富集、高效制备柱分离两步色谱手段建立了高效可行的微量杂质成分的制备方法,采用该方法不仅可以制得目标量的杂质成分,同时可以富集得到大量光学纯的水飞蓟宾A和水飞蓟宾B,为这些构型异构体的质量标准建立和进一步研究药理学研究提供必要的物质基础。在结构鉴定中,克服了由于样品不稳定带来化合物谱学测试和结构解析难题,同时创造性地利用了化合物在自然条件和碱化条件下化合物间相互转化的现象和性质,确定了目标化合物的立体结构。
关键词
中药化学/水飞蓟宾/微量成分/分离提纯/结构鉴定/质量标准引用本文复制引用
主办单位
中国药学会会议名称
中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会会议时间
2012-11-01会议地点
海口会议母体文献
中药与天然药高峰论坛暨第十二届全国中药和天然药物学术研讨会论文集页码
315-320出版时间
2012