摘要
以肿瘤微酸性环境为靶向目标，设计了一种智能复合胶束体系(compositemicelle system，CMS)，该胶束体系由具有两亲性的聚乳酸-acetal-聚乙二醇(PLA-acetal-mPEG)轭合物与经RGD多肽修饰的聚乳酸-b-聚赖氨酸(PLA-b-PLL-RGD)两嵌段共聚物在溶液中混合自组装形成。该复合胶束体系的核结构由聚乳酸组成，壳结构由聚乙二醇与RGD修饰的聚赖氨酸组成。值得注意的是，acetal基团在微酸环境中不稳定，从而赋予聚乙二醇链段酸敏脱落的特性，而同时聚赖氨酸将部分质子化。因此，当载药CMS到达肿瘤部位时，其壳结构中的聚乙二醇链段将自行脱落，促进载药粒子在肿瘤部位累积，同时暴露的RGD多肽与质子化的聚赖氨酸链段将促进载药粒子与肿瘤细胞结合，增加肿瘤细胞对载药粒子的吸收。
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