摘要
伊达比星是柔红霉素的一个4-去甲氧基-蒽环霉素类似物,它的细胞毒性强于柔红霉素和阿霉素,在临床上具有广泛的应用前景.临床上,伊达比星被单独或与其它化疗药物结合用于治疗急性白血病、晚期乳腺癌、多发性骨髓瘤、非何杰金氏淋巴瘤和骨髓增生异常综合征.治疗血液恶性肿瘤主要依靠单独使用或合并用药中首选的葱环类药物,但它可能的积蓄和不可逆的心脏毒性使其应用受到了限制.伊达比星通过干扰DNA构形异构酶且活性、造成细胞死亡而发挥抗癌作用.对其他蕙环类药物耐药的肿瘤,本品仍然有效.与正定霉素和阿霉素的对照研究表明,伊达比星抗肿瘤和抗白血病活性大而心脏素性小,这是由于葱环C拼位上无甲氧基改变了生物活性.泛,其主要代谢产物具有与原形药物一样的活性.伊达比星在肿瘤内的浓度是正定霉素的2倍.从临床试验表明,本品在较大剂量范围内均有活性而不产生意外毒性,可与缓解急性白血病的其他药物合并用药.
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