摘要
目的：采用皮肤微透析结合LC/MS联用技术测定雷公藤多苷纳米乳、纳米凝胶及普通凝胶在大鼠皮肤、血液内的药代动力学过程. 方法：大鼠腹部脱毛,分别植入皮肤线性探针、埋入静脉留置针.以PBS为灌流液,灌流速度为3μL/min,平衡1h后,各组动物腹部分别给予雷公藤多苷普通凝胶、雷公藤多苷纳米乳和雷公藤多苷纳米凝胶,自给药后每隔30min收集1次透析液,每隔30min从留置针中放1次血(约0.3mL),共连续收集12h.采用LC-MS法测定透析液、血液中雷公藤甲素的含量. 结果：雷公藤多苷纳米乳和纳米凝胶在皮肤中的药物浓度显著高于在血液中的药物浓度,雷公藤多苷纳米乳和纳米凝胶具有更好的透皮效果.雷公藤多苷纳米凝胶与纳米乳相比,经皮给药后皮肤和血液中的AUC值明显高于纳米乳,且其药物浓度更为平稳,具有明显的缓释效果,生物利用度也显著提高. 结论：微透析/LC-MS联用技术能够在体、同步、实时监测大鼠皮肤中的药物浓度,为经皮给药药代动力学研究提供了新方法.
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