摘要
目的:将难溶性药物替格瑞洛制备成纳米混悬液,以利用纳米尺寸效应来改善其溶出以及提高其生物利用度. 方法:根据科研室前期探究得到的纳米混悬液制备方法,以十二烷基硫酸钠(SDS)为稳定剂制备得到替格瑞洛纳米混悬液(TGRL-SDS-NS).以平均粒径、Zeta电位、多分散指数(PDI)、溶出度测定、以及放置的短期稳定性为主要指标,对其进行初步表征. 结果:所制得TGRL-SDS-NS平均粒径为(475±15)nm,PDI 为(0.18±0.06),Zeta电位为-(33.4±0.06)mV;在pH1.2、pH4.5、pH6.8以及中性条件下的0.025％吐温水溶液中测定体外溶出度,结果显示,所制备的TGRL-SDS-NS的体外溶出优于替格瑞洛原料药(TGRL-Bulk),且短期放置后,各项指标变化很小. 结论:以SDS为稳定剂,将替格瑞洛制备成纳米混悬液稳定性好且溶出度提高.
NETL