摘要
目的:探究程序性释药系统对于改善口服给药系统中药物过早暴露和实时监测差的应用. 方法:根据胃肠道pH值变化和结肠具有特异性酶的特征,将聚丙烯酸(PAA)和壳聚糖(CS)锚定在Gd3+掺杂的介孔羟基磷灰石纳米粒(Gd-MHAp NPs),同时实现肿瘤部位程序性释药和磁共振成像(MRI),防止药物在胃肠道因溶胀而发生渗漏现象,增加结肠肿瘤部位的药物浓度,进而改善治疗效果. 结果:该系统在胃酸环境中的释药速率仅为10.2%±0.3%,且具有MRI功能.实验结果证明该系统可提高原位结肠肿瘤小鼠的生存率. 结论:此新型药物系统(Gd-MHAp/5-FU/Gef/CS/PAA NPs)可在结肠环境中局部保护,转运和程序性释放药物,为治疗原位结肠癌提供了新的策略.