摘要
目的:研究异补骨脂素重复给药3个月大鼠体内的药代动力学. 方法:Wistar大鼠36只,雌雄各半,随机分为3组,分别给予14.0、7.0、3.5mg·kg-1的异补骨脂素(高、中、低剂量组),连续灌胃给药3个月,每天给药1次,分别在末次灌胃的给药前及给药后取血测定不同时间点大鼠血浆中的异补骨脂素浓度,用DAS3.0程序计算药物动力学参数. 结果:高、中、低3个剂量组的异补骨脂素重复灌胃给药后在大鼠体内的药代动力学参数显示:AUC分别为:(27287.42±2680.24),(18483.87±2455.46),(5189.97±791.67)μg·L-1·h-1;t1/2分别为:(4.67±0.80),(11.30±2.37),(5.87±1.52)h;Cmax分别是(2509.26±191.78)、(2287.06±172.43)、(825.64±76.45)μg·L-1.大鼠体内的AUC、Cmax与MRT随剂量的升高而升高. 结论:在本研究剂量范围内(3.5~14.0mg·kg-1),异补骨脂素重复灌胃给药在大鼠体内的药代过程属于非线性药代动力学.