摘要
目的： 叶酸受体在一些肿瘤细胞膜上呈高水平表达，但在正常组织上不表达或低水平表达。据此制备叶酸偶联白蛋白纳米粒(folate conjugated bovine serum album nanoparticles，folate-B SANP，F-BSANP)，并观察其对人肺腺癌A549细胞的靶向效果。 方法： 1、经卜乙基-3-(3-二甲氨丙基)碳二亚胺盐酸盐活化的叶酸与牛血清白蛋白反应生成叶酸-白蛋白；去除未反应的叶酸；冻干后，测叶酸和白 蛋白的偶联率；与钙黄绿素反应制备F-BSANP，真空干燥，电镜观察 拍照。计算纳米颗粒的直径。 2、牛血清白蛋白与钙黄绿素反应制备白蛋白纳米粒(BSANP) 3、将A549细胞预培养于培养皿上，分为A、B、C三绀。向各组分别加入BSANP，Folate-BSANP，Folate-BSANP和叶酸，3h后荧光显微镜观察 并摄片。 结果 1、测得偶联率为16.05％，即100 mg BSA上偶联16.05mg叶酸。 2、测得白蛋白纳米粒冉径为13.75nm～43.75nm，测得叶酸偶联白蛋白纳米粒直径为18.33nm～58.33nm。 3、B组细胞可见强荧光。A组和C组细胞几乎无荧光。 结论 制成的Folate-BSA，偶联率为16.05％，制成Folate-BSANP后，粒径为18.33nm～58.33nm。靶向性实验结果显示，Folate-BSANP被A549摄取量显著高于BSANP并可被培养基中游离叶酸而明显降低，表现为叶酸对Folate-BSANP摄入具有抑制作用。可见，Folate-BSANP是通过叶酸受体介导而进入A549细胞的。
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