摘要
小儿银达康颗粒原方为中药临床经验方,本研究在传统中医药理论指导下,运用现代研究方法,在确保处方功效特点的前提下,将汤剂剂型改革为颗粒剂,其保持了汤剂作用迅速的特点,且体积小,服用、存储及运输较方便. 本文主要研究内容:优选了小儿银达康颗粒制备工艺路线,采用高效液相色谱法建立了栀子苷、黄芩苷的含量测定方法,并进行了药效学和急性毒性研究. 1.确定了提取挥发油、水煎提取、浓缩、醇沉除杂质处理、干燥与制粒等提取和制剂工艺条件,并通过试制验证小儿银达康颗粒的工艺合理性制出制剂各方面性能良好.优选了挥发油提取工艺,提取3小时即可将挥发油提取完全. 采用β-环糊精包合工艺将方中薄荷、连翘、荆芥、柴胡含有的挥发油以β-环糊精包结.采用正交试验设计优选实验表明挥发油:β-环糊精1:10;60%乙醇溶解挥发油8倍量;β-环糊精用6倍水热溶;β-环糊精包结时间6小时.采用正交试验设计优选水提工艺的工艺参数,结果显示:14倍水,分两次提取,提取时间2.5小时;相当于干粉量1.5倍的乳糖+淀粉最优辅料:加入2.5%的甜菊苷和1.5%的柠檬酸改善其口感;选用药粉量10%的85%乙醇制粒,制出颗粒各方面性能良好. 2.建立了高效液相色谱法对成品中的栀子苷、黄芩苷进行含量测定的方法.栀子苷在0.1032～0.5160μg(r=0.9999)、黄芩苷在0.07682～0.3841μg(r=0.9997)呈良好的线性关系.栀子苷平均回收率为98.94%,黄芩苷平均回收率为100.36%,上述两方法具有良好的精密度、稳定性和重复性. 3.小儿银达康颗粒口服给药,在50、25和12.5 g生药/kg的剂量下,具有显著的抗炎、解热作用.体外实验结果表明,小儿银达康颗粒有明显的抑菌作用.此外,口服给药还有导滞和镇痛作用. 小儿银达康颗粒1次灌胃给药,小白鼠最大耐受量为130 g生药/kg,结果表明该药对小鼠的毒性较小. 根据以上工作确定的制剂处方具有生产工艺简单稳定、质量标准可控,有较好的药效,为进一步临床打下良好的基础.
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