摘要
目的:研究手性药物反式曲马朵[(±)-trans T]代谢及其活性代谢物反式O-去甲基曲马朵[(±)-Ml]生成的立体选择性.结论:在大鼠肝微粒体中,(±)-trans T代谢和(±)-Ml生成有立体选择性,优先代谢(-)-trans T,优先生成(-)-Ml.(±)-trans T在代谢过程中存在对映体间相互作用,使(±)-Ml生成立体选择性程度增强.特异性药酶抑制剂及其它药物对(±)-trans T代谢和(±)-Ml生成均产生抑制作用,且具有立体选择性,多表现为主要抑制(+)-trans T的代谢和(+)-Ml的生成,从而使(±)-trans T代谢和(±)-Ml生成立体选择性的程度增强.