摘要
该文选择临床上用于治疗心绞痛的药物盐酸川芎嗪(TMPH)作为水溶性模型药制备定时释药微丸.根据心绞痛常常在凌晨发作的特点,将此制剂设计成晚上服用而于次日凌晨达最佳有效血药浓度,以满足临床治疗的需要.建立了紫外分光光度法用于制剂中药物的含量及释放度的测定;建立了高效液相色谱法用于家犬血样中药物浓度的测定,提取回收率为83.20%,最低检测浓度为25ng/mL.该文考察了溶胀层种类和厚度、控释层包衣液类型和包衣层厚度、增塑剂种类和用量等因素对时滞及药物释放速率的影响.释药机理的考察结果表明,制剂释药行为表现为初期(时滞)不释放,而后迅速释放完全.时滞和控释层用量的平方值之间存在显著的线性关系,同Crank方程所表述的一致.另外,对释药曲线进行了对数正态分布模型的拟合,其相关性显著.
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