摘要
本文从中成药的角度出发，以复方丹参方为代表，进行了复方丹参口腔崩解片(CD-ODT)的制备研究，并运用现代仪器分析手段和设备建立了其相应的主要有效成分和评价指标的质量控制方法。 CD-ODT采用简单的直接压片工艺制备，以精制的复方丹参提取物为原料，其中天然冰片采用β-环糊精包合。包合工艺采用正交设计法，以包合率和收率为评价指标，筛选出最佳包合制备工艺。 制剂处方的确定首先采用单因素筛选法筛选出高效崩解剂和填充剂的种类及配比、润滑剂种类，再采用正交设计法对高效崩解剂和填充剂的用量、主药的用量和润滑剂的用量进行优化，以体内外崩解时间和粉体的流动性为主要评价指标，并结合外观成型性，优选出最佳处方用量，最后再用单因素筛选法筛选出助流剂和矫味剂的用量，并对硬度等工艺参数进行了优化。 参照《中国药典》2000年版，并结合口腔崩解片的剂型特点，初步制定了CD-ODT的质量标准。其中崩解时间的测定采用JP溶出度改良法，并增加了硬度检测一项；选取CD-ODT中的主要药效成分：丹酚酸B、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1等，采用HPLC法对其进行了含量测定。色谱柱均为ODS柱，丹酚酸B的色谱条件为：乙腈/0.5％甲酸水溶液=23/77，流速为1mL/min，柱温25℃，检测波长281nm；人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的色谱条件为：乙腈/0.05％磷酸水溶液=20.5/79.5，流速为1mL/min，柱温25℃，检测波长203nm；人参皂苷Rb1的色谱条件为：乙腈/水=31.5/68.5，流速为1mL/min，柱温25℃，检测波长203nm。多批试验结果表明，所建立的CD-ODT的崩解时间和含量测定方法，简便、准确、稳定、高效；所建立的CD-ODT的质量标准能较好地对CD-ODT的内在质量进行有效地控制。
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