摘要
痛安胶囊(TAC)是兰州市第二人民医院兰州肝病研究所的医院制剂，由细辛、制川乌、三七、白芍等八味中药组成，具有温经散寒，活血行气止痛的作用，用于治疗头痛、关节痛、胃痛、癌痛等各种轻、中度疼痛。为了评价痛安胶囊的镇痛作用和特点，以及痛安胶囊的安全性，为其临床应用和进一步开发提供实验依据，本文对痛安胶囊进行了药效学试验和初步的毒理学试验研究。 痛安胶囊的药效学试验采用小鼠扭体法、小鼠热板法、大鼠辐射热刺激甩尾法、家兔鼻部辐射热测痛法、小鼠电刺激法、大鼠足跖定压法、大鼠脑室内给药辐射热刺激甩尾法观察痛安胶囊的镇痛作用，并通过其对小鼠自发性活动及对戊巴比妥钠阂下催眠剂量作用的影响观察其镇静作用。结果表明，痛安胶囊能抑制醋酸致小鼠扭体反应，提高小鼠热板法痛阈值，提高大鼠辐射热刺激痛阈值、家兔辐射热刺激痛闽值以及小鼠电刺激痛阈值，还可提高角叉菜胶致大鼠足跖炎性疼痛的痛阈值；经大鼠侧脑室内给药，能明显提高辐射热刺激痛阈值。另外，痛安胶囊能抑制小鼠自发性活动，提高戊巴比妥钠阈下剂量小鼠睡眠率，具有一定的镇静作用。以上试验结果表明痛安胶囊具有明显的镇痛作用，其作用部位主要是中枢。 痛安胶囊的急性毒性试验，按最大浓度(0.56g/ml)、最大体积(0.8ml/20g)给药，无法测出LD50。用一日内一次给药法，测出本品最大耐受量为22.4g/kg，该剂量相当于临床拟用量的498倍，表明痛安胶囊急性毒性较小。 痛安胶囊的长期毒性试验，大鼠按1.35g/kg、2.70g/kg、4.05g/kg分别灌胃给药，该剂量分别是临床拟用量的30、60、90倍，连续给药三个月，停药观察15d。结果表明大鼠低、中剂量组的体重、脏器系数、血液学指标、血液生化指标、病理组织学检查等各项指标与对照组比较无显著性差异。高剂量组给药三个月时大鼠体重较对照组下降，血液生化指标异常，表现为总蛋白，白蛋白降低，但停药15d后各指标均恢复正常，提示高剂量组出现的毒性反应为可逆性。痛安胶囊高剂量组总蛋白、白蛋白减少，而肝、肾功能、血液学未见异常变化，重要器官病检均未发现明显的病理变化，说明痛安胶囊无明显的毒性作用靶器官，体重下降及总蛋白、白蛋白下降是否和影响摄食量、消化吸收功能或抑制白蛋白合成有关，有待进一步探讨。痛安胶囊2.70g/kg剂量为大鼠灌胃给药的未见毒性反应剂量(NOAEL)，该剂量为临床拟用量的60倍，可认为痛安胶囊长期毒性较小。
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