摘要
蟾酥在我国已有上千年的应用历史。最近研究发现，蟾酥主要成分之一蟾毒灵（bufalin简称BF）具有选择性地诱导人白血病细胞分化和凋亡的作用，并可恢复临床上耐维甲酸白血病细胞对维甲酸的敏感性，与其它抗肿瘤药合用，可提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性。但蟾毒灵具有很强的强心作用，剂量小，治疗指数窄，影响了它的使用。本文旨在将蟾毒灵制成脂质体（Liposome，L），利用脂质体具有靶向和降低毒性的特点，探索将蟾毒灵用于抗肿瘤的可能性。蟾毒灵系采用硅胶G柱层析法从蟾酥氯仿提取物中分离而得，并经~(13)C-NMR和~1H-NMR进行了结构确证。采用薄膜法分别制备了蟾毒灵阳离子、阴离子及中性脂质体。发现于磷脂中加入改变脂膜电性的其他成分对蟾毒灵的包封率、渗漏及脂质体的粒径无明显影响。DSC研究表明，胆固醇（Chol）、十八胺（OA）、二硬脂酰磷酸甘油（DSPG）及BF均使磷脂酰胆碱（phosphocholine，PC）脂膜主相转变温度变宽，向低温方向移动。
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