摘要
腙类化合物具有良好的除草、杀菌和杀虫等生物活性，是当今农药界研究的热点之一。二氮氧化喹喔啉类化合物是一类具有广泛生物活性的物质，对该类化合物的结构进行修饰具有一定的现实意义。氨基酸类除草剂在当今世界除草剂市场上占有重要地位，随着抗除草剂转基因作物的继续迅速发展，估计该类结构的除草剂也将会不断发展。为了寻找结构新颖且具有优良生物活性的农药先导化合物，我们利用活性亚结构拼接原理，设计合成了1,4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮磷酰腙和N，N＇-二（羧酸酯）取代硫酰胺两类共17个目标化合物，其中其中15个目标化合物未见文献报道，并通过红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行确认。所合成两类目标化合物的结构通式如下： 在上述两类目标化合物的合成部分中，对部分中间体和产物的反应条件和反应历程进行了初步的探索与讨论，并对其理化性质和波谱性质进行了系统的分析和讨论。 采用茎叶喷雾法，分别选用稗草和水稻作为单子叶植物的代表，苋菜作为双子叶植物的代表，对合成的两类新化合物进行了除草活性研究。 初步生物活性测定结果表明，新化合物的除草活性随品种、浓度以及受试植物种类不同而异，这两类目标化合物对稗草显示不同程度的抑制作用，1，4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮-二正戊氧基磷酰腙在浓度为800mg/L时对稗草的抑制率为80.00%,N，N＇-二（α-乙酸乙酯）硫酰胺在浓度为200mg/L时对稗草的抑制率为62.00%，1,4-二氧-3-甲基喹喔啉-2-乙酮磷酰腙类化合物一般对水稻有较弱的促进生长活性，而对双子叶植物野苋菜只有：N，N＇-二（α-乙酸乙酯）硫酰胺和N,N＇-二（γ-甲基-α-戊酸乙酯）硫酰胺在800mg/L才有较弱的抑制作用，抑制率分别为26.00%和20.00%。总体来说，新化合物对单子叶植物的抑制活性高于对双子叶植物的抑制活性。论文还进一步总结了目标化合物的结构与活性关系。
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