摘要
苦豆子主要含生物碱、有机酸和黄酮类化合物等有效成分，是一种重要的药用植物资源。从中提取出的苦豆子总碱含有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等多种生物碱，其有清热解毒、祛风燥湿、止痛杀虫等作用。近年来的研究表明，苦参碱具有抗炎、抗癌、抗免疫、强心、抗心律失常等广泛的药理活性。关于苦豆子制剂系列产品的开发，至今仍是一个具有挑战性并且值得深入的课题。本文在国内外该领域研究的基础上，根据课题要求，结合临床需要，提出了一种更适于临床使用的苦豆子制剂的制备方法，既解决了传统方剂煎煮麻烦，保存时间短，药效不稳定等问题，又满足了临床治疗妇科炎症的需要。 我们在我院中医临床使用多年的中医洗剂验方基础上，以苦豆子、蛇床子、黄柏及土茯苓等药材为基本处方成分，用甘油明胶作为栓剂基质，采用热熔法，进行了复方苦豆子制剂的研究开发。主要对该制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和临床合理应用等内容进行了研究，确定了最佳处方及最佳工艺，按照《中国药典》2005版要求，考察了复方苦豆子栓剂的外观形态、重量差异、融变时限、溶出度、稳定性等规定项目，初步建立了复方苦豆子栓剂的质量标准。 采用本文所述的制备方法制得的复方苦豆子栓剂为外观光滑、色泽均匀、无气泡、棕黄色、半透明、有弹性的鸭嘴形固体。平均栓重为3.497g，融变时限25min，pH值为5.85，产品稳定性好。我们采用高效液相色谱法，选用依利特 ODS C18柱（250mm×4.5mm,5μm），以乙腈-无水乙醇-水-三乙胺(15:22.5:62.5:0.01)为流动相，检测波长为215nm，测定了复方苦豆子栓剂中苦参碱的含量，结果苦参碱在0.74～5.18μg范围内呈良好线性关系，r=0.9991（n=6）,平均回收率为98.52%，RSD为1.54%（n=5）。三批样品的苦参碱含量分别为：1.997，2.058，2.243mg/粒。经过临床初步试用，治愈率为41.8%，总有效率达95%。 本文的研究和实验表明，通过热熔法制备复方苦豆子栓剂的制备工艺设计合理、可行，该制剂各项鉴别检查符合《中国药典》规定，初步临床应用表明该制剂在治疗宫颈糜烂、慢性宫颈炎、阴道炎方面疗效显著,且无毒副作用，是治疗妇科炎症较理想的剂型，在临床上值得推广应用。
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