摘要
苦参为常用中药之一，始载于《神农本草经》，性寒味苦，入心、肝、胃、大肠、膀胱经，具有清热、燥湿、杀虫、利尿等功能。别名为苦骨、川参、草槐、地槐等。为豆科植物Sophora flavescens Ait.的干燥根。早年研究表明，苦参含有生物碱、黄酮类等成分，具有利尿、抗肿瘤、抗过敏、抗病原微生物及抗心律失常等多种药理作用。近年来国内外研究苦参的重点均在生物碱上，对其中的黄酮类成分研究较少。随着分离技术的不断提高，进一步发现了苦参黄酮提取物在抗心律失常，治疗糖尿病，杀虫抗菌，抗肿瘤方面均有作用，有较好的应用前景。 本课题采用大鼠及家兔Alloxan糖尿病模型对苦参各成分群进行了筛选，结果表明苦参降血糖治疗糖尿病的有效部位集中在乙醇提取物中酸水不溶解之黄酮部分。因此研制成苦参总黄酮原料及胶囊制剂。历版药典仅对苦参中生物碱类成分进行定性、定量控制，未对黄酮类成分进行质量控制。对于苦参黄酮类化合物的分离与结构鉴定，文献有大量的报道。为了将其开发为治疗糖尿病的新药，提供供质量研究用的对照品，鉴于目前国内外暂无苦参黄酮对照品，因此需制备、鉴定黄酮类成分的对照品，对药材、原料、制剂进行有效质量控制。 本论文就苦参中异苦参酮的制备及含量测定进行研究。取苦参，用乙醇渗漉，漉液回收乙醇后，用乙醚提取，乙醚液用1%盐酸、水洗涤，回收乙醚，加于硅胶柱上，用石油醚-丙酮梯度洗脱，收集洗脱液，合并52-59号流份，浓缩，再经两次硅胶柱层析，后用半制备液相制备，收集主峰，低温减压回收甲醇，水液用乙醚提取，回收乙醚，减压干燥，经过UV、IR、MS、1HNMR，13CNMR鉴定为异苦参酮。 增定了苦参中黄酮类成分的定性、定量质量控制标准，包括：鉴别（采用薄层色谱法，以异苦参酮对照品作为对照）；总黄酮的含量测定（UV法，本品按干燥品计算，含苦参总黄酮以异苦参酮计，不得少于1.5%）；异苦参酮的含量测定（HPLC法，本品按干燥品计，含异苦参酮不得少于0.3%）。
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