摘要
五叶地锦(Parthenocissus quinquefolia)为葡萄科(Vitaceae)地锦属(Parthenocissus Planch)多年生落叶木质藤本植物。地锦属植物的根和藤茎可入药,有活血散瘀,通经解毒的作用。芪类化合物多存在于该类植物的木质部,当植物受到病菌感染、紫外线照射或化学污染等刺激时,在受刺激部位产生这种抗逆物质,即植物抗毒素。天然芪类化合物有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗血栓(抑制血小板聚集)、降压、降血脂、保肝、改善学习记忆功能、免疫调节、抗菌及毒鱼等作用。葡萄科地锦属植物由于含有多种芪类化合物,所以具有广泛的开发前景。目前,国外对其化学成分已有一些报道,而国内尚未对其化学成分做系统研究。为了阐明其主要的化学成分和药理活性成分,本文研究了五叶地锦乙醇提取物的化学成分。 五叶地锦藤茎3 kg,95％乙醇回流提取3次,每次加热回流2h,合并提取液,减压浓缩,得到浸膏(324 g),加2500 ml蒸馏水溶解,依次用石油醚,氯仿,乙酸乙酯,正丁醇萃取,减压回收溶剂,得到四个萃取部分:石油醚部份(71.5 g),氯仿部分(37 g),乙酸乙酯部分(51.5 g),正丁醇部分(61.6 g)。对石油醚、乙酸乙酯和正丁醇部分进行了系统的化学成分研究,从中分离并鉴定了21个化合物,并通过1D、2D-NMR,IR,UV,MS及化学方法鉴定了它们的结构。包括15个芪类成分:parthenocissin M(1),parthenocissin N(2),白藜芦醇(4),氧化白藜芦醇(5),picearannol(6),Scripusin A(7),Scripusin B(8),parthenocissins A(9),cyphostemmine B(10),miyabenol C(11),cyphostemmine A(12),pallidol(13),ζ-viniferin(14),resveratrol trans—dehydrodimer(17)和白藜芦醇苷(18)；2个黄酮类成分:quercetin-3-0-α-L—rhamnoside(15)和myricetin-3-0-α-L—rhamnoside(16):3个其他类成分:没食子酸(3),5-methoxy benzoic acid-3-β—D-glucopyranoside(19)和苯乙醇苷(20);1个甾体类成分:β-谷甾醇(21)。其中化合物1和2为新化合物,化合物6～8,10～17和19～21为首次从该属植物中分离得到。 药理筛选结果:所分离得到的化合物对PTP1B没有明显的抑制作用:化合物6和化合物14对PAF刺激的多形核白细胞β葡萄糖苷酸酶释放的抑制作用较为明显(浓度为1×10-5mol/l时,有效率分别为62.9%和68.3％)。
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