摘要
本文以扬子江药业集团有限公司生产的阿片类镇痛药地佐辛注射液原料药的中间体为研究对象，对主要中间体地佐辛，Ⅵ（1-（5-溴戊基）-7-甲氧基-1-甲基，四氢萘酮）和地佐辛-Ⅷ（5，6，7，8，9，10，11，12-八氢-3-甲氧基-5-甲基-5，11-甲撑苯并环癸烯-13-酮肟）合成工艺过程进行评价，通过单因素实验对其合成得率或含量进行研究，通过试验获得最佳的合成工艺条件。研究内容如下: (1)通过过程能力分析及影响因素评价对地佐辛-Ⅵ（1-（5-溴戊基）-7-甲氧基-1-甲基-四氢萘酮）合成工艺过程进行优化，通过单因素实验研究温度、时间、滴加35％氢氧化钠速度三因素对含量的影响规律，并通过正交试验选择最优的合成工艺条件。 (2)通过过程能力分析及影响因素评价对地佐辛-Ⅷ(5，6，7，8，9，10，11，12-八氢-3-甲氧基-5-甲基-5，11-甲撑苯并环癸烯-13-酮肟)合成工艺过程进行优化，通过单因素实验研究温度、时间、盐酸羟胺与碱配比三因素对合成得率的影响规律，并通过正交试验选择最优的合成工艺条件。 (3)以小试实验选取的合成工艺条件进行批量生产效果确认，验证小试实验工艺条件的可靠性，为合成工艺规模化变更提供基础数据。
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