摘要
本论文以MTT法、流式细胞仪和荧光染色法追踪分离黑海参活性成分;采用大孔树脂吸附、正反相硅胶、葡聚糖凝胶和高效液相等多种现代层析分离技术，对采自中国南海黑海参中的生物活性成分进行提取分离，得到三萜皂苷单体化合物13个;同时运用多种现代波谱技术鉴定了其中8个化合物的化学结构，这8个化合物均为在此种属海参中首次分离得到的。 本实验中通过MTT法、流式细胞仪及荧光染色方法等模型对分离得到的组分进行体外抗肿瘤筛选，结果显示得到的黑海参皂苷组分对人肺癌细胞A549和白血病细胞株HBL60有显著的抗肿瘤活性。采用多种波谱方法对获得的单体化合物进行化学结构的鉴定，包括1H NMR、13C NMR、DEPT、TOCSY、COSY、HMBC、HSQC等，确定8个化合物的化学结构，分别为:3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-22，25-环氧-3，12，17-三醇(化合物1，holothurin A);3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3，12，17，22-四醇（化合物2，holothurin A1）;3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3，12，17，24-四醇(化合物3，holothurin A4);3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3，12，17，25-四醇(化合物4);3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-3，12，17-三醇(化合物5，echinoside A);3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯-22-酮-3，12，17，25-四醇（化合物6，holothurin A3）;3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9，25-二烯-22-酮-3，12，17-三醇（化合物7）;3-O-[3""-O-β-D-甲氧基-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-β-D-吡喃喹诺糖-(1→2)-4'-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9，25-二烯-3，12，17-三醇(化合物8，scabraside A)。 本课题对黑海参中三萜皂苷类化合物的提取分离鉴定及生物活性进行了较为系统的研究，首次从该种海参中提取出了具有显著抗肿瘤活性的三萜类皂苷化合物。为寻找新的抗肿瘤药物提供了先导化合物，为开发海参的药用价值提供了理论依据，对我国海洋生物资源的开发利用有重要的实际意义。本课题的研究成果进一步的丰富了我国海洋药物学和天然药物化学的研究内容，对我国海洋生物活性以及药理作用的进一步开发研究有重要的借鉴意义。
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