腰痛宁胶囊是一种由马钱子粉（调制）、麻黄、甘草、川牛膝、苍术、乳香、没药、土鳖虫、僵蚕、全蝎等十味中药组成，并以药引黄酒伴服用于治疗风湿痹证的复方中药。从现代药理角度阐释，腰痛宁胶囊具有消炎镇痛、增强免疫和改善血液循环等功效。为了研究腰痛宁胶囊中不同活性部位间的相互作用关系及腰痛宁组方的合理性，本文以腰痛宁中生物碱、黄酮、皂苷、挥发油/水提物及多糖等5类活性部位为物质基础，根据腰痛宁组方配伍原则构建了4个腰痛宁拆方、1个药材组方及全方共6个腰痛宁组方样品。运用脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导Ana-1细胞释放前列腺素2(PGE2)的模型，有丝分裂原（concanavalin，ConA）诱导小鼠脾淋巴细胞产生白细胞介素-2(IL-2)的模型及刺激人脐静脉内皮细胞(HUVEC)释放一氧化氮(NO)的模型，测定各样品抑制PGE2产生的半数抑制浓度IC50及促进IL-2和NO分泌的半数有效浓度EC50并进行比较，评估各类活性部位对抗炎、免疫及活血活性的作用及腰痛宁处方的合理性;采用带约束的最小二乘优化方法，计算6个腰痛宁系列样品的叠加IC50/EC50值，将其与IC50/EC50实验值进行比较，分析不同模型下各活性部位间的相互作用类型。 进一步从153个治疗风湿痹证的中药处方中筛选出使用频次较高、与腰痛宁组方药材性味相似的8味药材，提取上述5类活性部位，以这些药材与腰痛宁组方药材的5类活性部位为基础，根据腰痛宁组方原则及组合化学理念，构建了一系列由不同类型活性部位组成的21个中药复方样品，通过比较同类型活性部位组合样品的IC50/EC50值，在PGE2、IL-2和NO三个指标下评估各药材活性部位的抗炎、免疫及活血活性的强弱，探究可否用8味药材中的某些活性部位替代腰痛宁中的同类活性部位，以获取更优的药理活性。通过比较含6个腰痛宁样品在内的27个样品在三个模型下的IC50/EC50，从抗炎、免疫及活血活性的角度综合评估腰痛宁处方的合理性与优势/劣势。 研究表明，腰痛宁各拆方、组方及全方样品对Ana-1细胞中PGE2的产生均表现出良好的抑制作用、并对小鼠脾淋巴细胞分泌IL-2也有良好的促进作用，证明腰痛宁处方有优良的抗炎、免疫活性，腰痛宁药引黄酒具有增强腰痛宁药材组方抗炎活性的药理作用。但只有由腰痛宁中生物碱、黄酮和皂苷组成的腰痛宁拆方样品#35有刺激人脐静脉内皮细胞释放NO的EC50，且该样品在各模型中均表现出优于其他腰痛宁样品的活性。不同的活性部位组合在这三个模型下产生的相互作用类型不同，在三个模型下只有腰痛宁中的生物碱、黄酮和皂苷间均为协同增效作用，这应是由这三类活性部位组合而成的腰痛宁拆方样品的抗炎、免疫与活血活性均优于其他腰痛宁组方的原因。 21个样品中同类型活性部位组合的IC50/EC50比较结果表明，就增强腰痛宁胶囊抗炎、免疫活性而言，可用独活和桂枝挥发油置换腰痛宁中的乳香、没药挥发油，在提高疗效的同时，亦可降低由乳香没药引起的不良反应的发生率;就增强腰痛宁处方的抗炎作用而言，可用红花黄酮替换腰痛宁中的甘草黄酮;就增强腰痛宁处方免疫功能而言，可用淫羊藿黄酮替换腰痛宁中的甘草黄酮;就提高处方的活血性能而言，可用人参皂苷替换腰痛宁中的甘草皂苷或川牛膝皂苷。 对27个样品的综合比较表明，由腰痛宁中生物碱、黄酮及皂苷组合而成的腰痛宁拆方#35的抗炎、免疫、活血的综合活性最佳，提示可以该腰痛宁拆方样品为基础对腰痛宁处方进行精简。 本文提出在细胞层面系统评价中药活性部位在复方中的作用及活性部位间相互影响的方法，为中药复方药效评价及样品筛选提供了新思路，评价结果可为风湿痹病中药新药研发提供候选药物、减少新药研发过程中药物筛选的工作量。
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