摘要
米拉贝隆对膀胱过度活动症患者疗效显著，作用机理明确，副作用小，是膀胱过度活动症治疗的一线药物。而目前其原料药的合成收率很低，成本大，产品中杂质多，纯化困难，因此对米拉贝隆的合成以及每步反应的工艺优化的研究显得尤为重要，本文设计一条以对硝基苯乙胺和(R)-氧化苯乙烯为原料经开环反应、还原反应以及缩合反应得到最终产物米拉贝隆。合成工艺得到了改进和优化，通过多次实验确定了每步反应的最佳条件，最佳摩尔比为1∶1.2，溶剂与原料质量比为10∶1，反应时间为5h，并通过分析测试确证了米拉贝隆及其关键中间体。该反应路线生产成本低，反应温和，操作简便，合成总收率高。并通过分析合成了米拉贝隆主要杂质去羟基米拉贝隆。
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