摘要
目的:研制辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶。 方法: (1)以辛夷挥发油的提取量为评估指标，经过考察比较，筛选出挥发油的最优提取工艺条件。 (2)以乙酸乙酯为提取溶媒，以RP-HPLC检测目标成分木兰脂素和欧前胡素的含量为评估指标，通过正交实验选出药材的最优提取工艺。 (3)使用旋转粘度计，在其转速各自不同的剪切力下，分别测定不同浓度DGG的粘度，优选出最佳DGG浓度。 (4)以不同质量分数(17.0％、18.0％、20.0％)的P407和质量分数为0.3％的DGG制备的温度-离子敏感复合型原位凝胶，测定其凝胶的临界相变温度，优选出P407的最佳浓度。 (5)采用单因素法，考察处方中各种辅料对温度-离子敏感型原位胶凝相变温度的影响。 (6)对辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的溶蚀量进行测定，并绘制原位凝胶的累计溶蚀曲线。 (7)对辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的体外透膜释药特性和机理进行考察。 (8)TLC法对药材进行定性鉴别，HPLC法对处方中有效成分进行定量检测，从而制定质量标准。 (9)对辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶进行初步的药效学考察评估。 结果: (1)通过筛选，得出辛夷挥发油的最优提取工艺条件为:10倍量双蒸水浸泡中药材，12h后，提取4h。 (2)通过筛选，得出药材的最佳提取工艺条件为:8倍量乙酸乙酯热回流提取3次，每次1h。 (3)优选出DGG和P407的最佳浓度分别为0.3％、18.0％。 (4)辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的最佳处方为:1％维生素E+1％吐温80+1％乙醇+15％丙二醇+0.3％薄荷脑+0.05％新洁尔灭。 (5)辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的溶蚀符合Higuchi方程，药物经逐步溶蚀而缓慢释放。 (6)体外透膜释药试验结果表明:辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶在体外透膜释药在240min内遵循零级释药方程。 (7)初步制订的质量标准对辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的质量有所控制。 (8)初步药效学考察结果表明:辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶对SD大鼠的鼻炎模型有较好的疗效。 结论:辛芷复方温度-离子敏感型鼻用原位凝胶的制备工艺适用，质量控制方法宜行，对鼻炎有一定疗效，值得有进一步研发。
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