摘要
展筋消痹胶囊是在陕西省中医医院多年临床经验方基础上开发的中药新药。该药活血祛湿、除风舒筋，临床上主要用于风、寒、湿、痿、瘀血所致的痹症（关节炎）。本课题主要进行了展筋消痹胶囊的药学研究工作。 目的:以芍药苷和干膏量为评价指标，采用正交实验法优选展筋消痹胶囊的提取工艺并进行成型工艺的考察;建立展筋消痹胶囊的质量控制标准;进行初步的稳定性试验以及相关的急性毒性试验。 方法:(1)茯苓、猪苓和延胡索三味药材粉碎，考察出粉率。赤芍、当归等其余七味药材用水提取，采用L9（34)）正交试验，以芍药苷和干膏量为评价指标，以提取时间、提取溶剂用量及提取次数作为影响因素优选展筋消痹胶囊的最佳提取工艺。(2)采用薄层色谱法对处方中的药材进行定性鉴别，采用高效液相色谱法对君药赤芍中芍药苷的含量进行测定。(3)采用室温留样观察法，进行该制剂的初步稳定性考察。(4)一天给药两次，测定动物的最大受试药物量。 结果:(1)打粉药材的平均出粉率:90.90％。展筋消痹胶囊的最佳水提工艺为:10倍量水，回流提取3次，每次1小时。(2)采用薄层色谱法对赤芍、当归、防风和乌药等进行薄层鉴别，薄层图谱斑点清晰，阴性对照无干扰;用高效液相色谱法测定芍药苷的含量，在0.0060mg/mL～0.1906mg/mL范围内，芍药苷峰面积值与进样浓度有良好的线性关系，r为0.9999。平均加样回收率为96.97％，RSD=1.04％(n=6)。(3)分别考察了展筋消痹胶囊上市包装的三个批号的样品，考察时间为12个月，经检验各项指标均符合注册质量标准草案和《中华人民共和国药典》2010年版一部附录胶囊剂项下规定，暂定有效期24个月。(4)展筋消痹胶囊给昆明品系小鼠灌胃未测出LD50，24小时内给药2次，观察14天，小鼠无死亡;其最大受试药物量为26.67g/kg，相当原生药95.04g/kg。 结论:完成了新药展筋消痹胶囊的药学研究:确定了展筋消痹胶囊的最佳提取工艺和成型工艺;建立了质量控制标准;完成了初步稳定性试验;急性毒性实验为临床剂量的选择和观察指标的设计奠定了基础。
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