摘要
盐酸氯卡色林，一种新型的选择性5-HT2。受体激动剂，由瑞士Arena公司生产，商品名为Belviq，化学名为(R)-8-氯-1-甲基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐，于2012年6月27日上市，是一款继奥利司他后时隔13年FDA批准上市的首款减肥药。它通过与下丘脑中相关受体结合，控制食欲，从而起到减轻体重的作用，具体机制还无法解释。 在查阅研究了国内外许多专利文献后，本文使用廉价的对氯苯乙腈通过产率相对较高、后处理简单的方法还原成价格昂贵的非常规工业原料对氯苯乙胺，然后与2-氯丙酰氯反应成酰胺，再傅克烷基化成环，再还原酰胺，最后成盐，得到盐酸氯卡色林消旋体。 本文成功地合成了盐酸氯卡色林消旋体，并对各步的反应和处理方法进行了优化，所得最终产物及部分中间体经质谱或1H-NMR等方法得以确认。整条路3线中所使用的原料廉价易得，试剂低毒，后处理简单，环境友好，收率较高，为其工业化生产提供了可能。
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