摘要
糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种由多病因引起内分泌紊乱的代谢性疾病,主要表现为慢性高血糖。持续高血糖会带来氧化应激增加,长期患有高血糖会引起多个系统损伤。糖尿病属中医?消渴?范畴,至今尚无根治良方。使用传统磺酰脲类和双胍类等降血糖药物易产生血糖控制不好和毒副作用等问题。因此寻找治疗糖尿病的新药,开发天然药物中治疗糖尿病的成分,被世界各国所瞩目。 国内外研究发现光叶子花和缅茄具有降血糖功效,但对叶子花属、缅茄属植物尚缺乏系统深入的研究。从其分离得到的化学成分少,结构简单,多为黄酮类化合物,其主要的降血糖生物活性需进一步研究。本文综述了叶子花属植物、缅茄属植物化学成分及其药理作用的研究进展,为其研究开发提供依据,并在此基础上深入开展其活性成分及其他研究工作。 本文选择光叶子花和缅茄作为研究对象,通过实验确定光叶子花和缅茄提取物的主要活性部位,以期从中寻找到结构新颖、降血糖活性良好的化合物。初步研究其降血糖的作用机制,为研究光叶子花与缅茄的药理药效以及其他研究提供科学的理论依据。 运用多种色谱技术(silsca gel、Sephadex LH-20、ODS、HPLC、MCI)对光叶子花和缅茄的甲醇提取物进行成分分离,利用MS、NM-R、IR、UV等光谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。从光叶子花中分离得到化合物20个,鉴定出14个,它们分别是: oleanolic acid(1),oleanolicacid-3-O-β-D-(6'-methylester)-glucuronopyranoside(2),β-daucosterol(3),araloside A methylester(4),chikusetsusaponinⅣa methylester(5),3-O-[β-D-xylopyranosyl(1→3)β-D-methylglucuron-opyranoxylate]oleanolicacid(6),phytol(7),24-methylenecycloartan-3-o-l(8),3β-hydroxy-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-diene(9),spinasterol(10),stigmasterol(11),friedelin(12),palmitic acid(13),β-sitosterol(14)。其中化合物1-6,化合物8、9,化合物11、12、14为首次从叶子花属中发现。对所有化合物和光叶子花的提取物进行了胰岛素增敏活性测试(GLUT4模型),化合物1、2、6的活性测试正在进行中。光叶子花总提物、总提取物的石油醚提取部位、乙酸乙酯提取部位在10μg/ml浓度下作用20小时后有潜在胰岛素增敏活性,以石油醚提取部位、乙酸乙酯提取部位效果较好。对光叶子花提取物降血糖的作用进行研究,发现光叶子花提取物对STZ诱导的Ⅱ型糖尿病模型小鼠具有降血糖作用。 从缅茄中分离得到化合物18个,鉴定出11个,它们分别是:(3 S,5R,6R,7E,9S)-megastigman-7-ene-3,5,6,9-tetraol(1),(3S,5R,6R,7E)-3,5,6-trihydroxy-7-megastigmen-9-one(2),kaempferol-7-O-β-D-glucopyran-oside(3),oroxylin A-7-O-β-D-glucuronide(4),epifriedelanol(5),friedel-in(6),stigmasta-4,25-dien-3-one(7),stigmasterol(8),β-sitosterol(9),b-utyl benzoate(10),palmitic acid(11)。其中化合物1、2,化合物4-11共10个化合物为首次从缅茄属中发现,尚未分离到具有胰岛素增敏活性的成分。