摘要
本论文由三个章节组成。第一章对肉豆蔻的化学成分与生物活性进行研究。第二章对黑莓籽的化学成分与生物活性进行研究。第三章，对肉豆蔻属植物化学成分和药理活性的研究进展进行综述。 第一章肉豆蔻化学成分与生物活性研究 采用硅胶和凝胶等柱色谱方法，对肉豆蔻化学成分进行分离纯化，并利用核磁、质谱等波谱数据结合理化性质鉴定结构。从大孔树脂甲醇洗脱部位共分离鉴定了6个化合物，分别为(7S)-8′-(benzo[3′,4′]dioxol-1′-yl)-7-hydroxypropyl)benzene-2,4-diol(1)、Odoratisol A(2)、去氢二异丁香油酚(3)、erythro-2-(4-allyl-2,6-dimethoxyphenoxy)-1-(4-hydroxy-3-rnethoxyphenyl)propan-1-ol(4)、bis(2-ethylhexyl)phthalate(5)和β-谷甾醇(6)。化合物2和5为首次从该植物中分离得到。 对肉豆蔻中分离得到的化合物进行体外凝血活性研究。PT表明化合物1、4有一定的促外源性凝血作用，化合物2有一定的抗外源性凝血作用；APTT结果显示化合物1、2和4均有一定的抗内源性凝血作用；TT显示三者都能促进纤维蛋白原转化为纤维蛋白；FIB表明3个化合物对血浆纤维蛋白溶解酶活性均没有影响。 采用96微孔板法对肉豆蔻大孔树脂各洗脱部位和和化合物1、2和4的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行筛选，发现除20%洗脱部位无活性外，其它部位对α-葡萄糖苷酶的抑制率均好于阳性对照阿卡波糖，其活性顺序为40%甲醇部位(IC50=60.12±0.22μg/mL)>60%甲醇部位(IC50=129.27±3.47μg/mL)>甲醇部位(IC50=386.80±24.37μg/mL)>总浸膏(IC50=622.58±6.64μg/mL)>阿卡波糖(IC50=1136.41±150.26μg/mL)。甲醇部位化合物1(IC50=21.76±0.59μg/mL)与2(IC50=21.31±0.00μg/mL)，效果好于阳性对照阿卡波糖，且呈剂量依赖性。 对肉豆蔻中分离得到的化合物进行体外抗菌活性研究。K-B法测量抑菌圈的结果显示，化合物1对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)均有一定的抑制作用，抑菌圈直径分别为9 mm、8 mm和10 mm；化合物2和4仅对SA有一定的抗菌作用，对SA的抑菌圈直径均为8 mm。 第二章黑莓籽化学成分与生物活性研究 采用柱色谱方法，对黑莓籽化学成分进行研究。从黑莓籽乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了13个化合物，分别为β-谷甾醇(1)、5,7-二羟基黄酮(2)、蔷薇酸(3)、十六烷酸(4)、1α,2α,3β,19α-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、委陵菜酸(6)、胡萝卜苷(7)、乌苏酸(8)、齐墩果酸(9)、9(Z)-octadecenamide(10)、suavissimoside R1(11)、pomolic acid-28-O-β-D-glucopyranosyl ester(12)、3,5,7,2',5'-pentahydroxy-flavan(13)。化合物1~10，12~13均为首次从该属中分离得到，化合物11为首次从该植物中分离得到。 体外α-葡萄糖苷酶抑制活性研究结果表明，化合物5,7-二羟基黄酮(2)、蔷薇酸(3)、十六烷酸(4)、委陵菜酸(6)、乌苏酸(8)、齐墩果酸(9)和9(Z)-octadecenamide(10)均能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性，效果好于阳性对照阿卡波糖。其活性大小顺序为齐墩果酸(IC50=2.88±0.02μg/mL)>乌苏酸(IC50=3.59±0.23μg/mL)>委陵菜酸(IC50=7.58±0.40μg/mL)>蔷薇酸(IC50=18.39±0.46μg/mL)>十六烷酸(IC50=58.05±1.14μg/mL)>9(Z)-octadecenamide(IC50=66.62±0.82μg/mL)>5,7-二羟基黄酮(IC50=85.73±3.89μg/mL)>阿卡波糖(IC50=1136.41±150.26μg/mL)。 第三章肉豆蔻属植物化学成分和药理活性研究进展 对肉豆蔻属植物的化学成分和药理作用进行综述。
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