摘要
目的：本课题以提高黄豆苷元的口服吸收为最终目的，先制备黄豆苷元共晶,考察黄豆苷元共晶是否能提高黄豆苷元的溶解度、体外肠吸收和口服生物利用度。在此基础上，将黄豆苷元共晶制成自微乳给药系统，考察其是否能进一步提高黄豆苷元的体外肠吸收和口服生物利用度。 方法：首先使用溶剂挥发法来制备黄豆苷元共晶，然后通过红外光谱法、粉末X射线衍射法以及同步热分析法来对黄豆苷元共晶的物理化学性质进行表征。再以黄豆苷元共晶为模型药物，制备自微乳化黄豆苷元共晶给药系统，并通过星点设计-效应面法对其处方进行优化。继而用体外肠囊法来考察黄豆苷元共晶及其自微乳给药系统的体外肠吸收特性。最后通过大鼠口服给药来研究黄豆苷元共晶及其自微乳给药系统对黄豆苷元生物利用度的影响。 结果：红外光谱法、粉末X射线衍射法和同步热分析法的结果表明我们成功的制备了黄豆苷元共晶。该共晶提高黄豆苷元的溶解度，体外小肠吸收量、生物利用度分别达黄豆苷元原药的3.49倍，1.92倍，2.09倍。并且在该共晶基础上制备的自微乳化给药系统能进一步提高黄豆苷元的体外小肠吸收量和生物利用度分别达黄豆苷元原药的4.41倍和5.69倍。 结论：本实验研制的黄豆苷元共晶自微乳化给药系统可以有效地提高黄豆苷元的体外小肠吸收量和口服生物利用度。
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