摘要
目的： 研究出抗疟中药复方CQ提取物，为新药申报提供实验数据。 方法： 1.建立CQ提取物的化学评价方法和药效学评价方法，将两种方法相结合用于评价抗疟中药复方CQ提取物。 2.优化CQ提取物的提取工艺，通过化学评价方法，分别对复方CQ的提取溶剂、溶剂用量、提取时间和提取次数四个单因素进行提取工艺考察。再以乙醇用量、提取时间及提取次数三个因素，三个水平，采用L9（34）正交表设计实验优化提取工艺，筛选出最佳提取工艺I。在最佳提取工艺I的基础上，结合工业生产节材节能的需求，最终确定复方CQ的最佳提取工艺II。按最佳提取工艺II，制备3批复方CQ提取物，验证该工艺。制备中药复方CQ提取物。 3.评价中药复方CQ提取物，包括高效液相色谱法进行含量测定、薄层色谱法进行定性研究以及抗伯氏疟原虫药效学研究。 结果： 1.葛洪提取方法获得青蒿素提取率为23.11%；乙醚索式提取法获得的青蒿素提取率只有13.19%，而冷浸法仅有9.01%；对复方CQ进行了其它提取溶剂的筛选，提取率分别是石油醚组为48.76%，正丁醇组为34.34%，氯仿组为27.78%，75%乙醇组为70.03%，乙酸乙酯组为12.78%，丙酮组为11.72%。提取溶剂筛选结果是，提取率最佳的是乙醇组，明显高于其它组别，包括乙醚组。 2.经单因素考察和正交优化得到复方CQ提取物制备工艺为7倍复方量的85%乙醇回流提取三次，每次30分钟，青蒿素含量为11.25mg/g，提取率为92.20%。 3.复方CQ提取物采用高效液相色谱法测定青蒿素含量为10.42mg/g；薄层色谱研究结果为CQ提取物供试品色谱中，在与青蒿素对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；药效结果为对昆明小鼠感染伯氏疟原虫K173株的阴性对照抑制率达73.70%。 结论： 1.建立的化学评价方法和药效学评价方法可以用来评价复方CQ提取物。 2.抗疟中药复方CQ提取物提取方法，即7倍复方量的85%乙醇回流提取三次，每次30分钟，青蒿素提取率高于乙醚提取法、石油醚提取法及葛洪提取法；抗伯氏疟原虫的效果强于石油醚、氯仿等其他组别，提供的工艺技术能为抗疟新药申报提供依据。
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