卤地菊化学成分的分离、结构修饰及活性研究

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中文摘要：本文系统地研究了卤地菊(Wedelia prostrata(Hook.et Arn.)Hemsl.)的化学成分及生物活性，并以分离到的部分化合物为母体，合成出具有药效基团的化合物的衍生物，以改善其抗肿瘤的生物活性。卤地菊(Wedelia prostrata(Hook.et Arn.)Hemsl.)系菊科蟛蜞菊属(WedeliaJacq.)植物，本属植物全世界约60余种，主要分布于热带和亚热带地区。我国有5种，卤地菊是其中一种，其作为红树林伴生植物，在福建省具有丰富的该植物资源。现代药理研究表明，该属植物具有保肝利胆、抗病毒、抗炎、杀锥体虫、镇咳等功效。目前，已从该属植物中分离到包括黄酮类、萜类、有机酸类、甾体类、挥发油类等不同类型的多种化学成分。本文首先对卤地菊全草利用硅胶柱色谱、SephadexLH-20柱色谱等手段，进行了系统的化学成分的分离，并且综合利用UV、IR、MS、NMR等现代波谱技术对分离得到的化合物进行平面及立体结构的鉴定，并对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性的研究。从卤地菊全草的石油醚和乙酸乙酯萃取层中分离并鉴定了10个化合物(W1～W10)，分别为8个贝壳杉烷型的二萜类化合物、两个齐墩果烷型的三萜类化合物，化合物W2、W5、W6、W7、W8、W10均为首次从卤地菊中分离得到；利用 MTT法对上述得到的10个化合物进行体外抗肿瘤的活性测试，结果表明，只有化合物W1对K562，SW1116有一定的抑制作用。化合物W1，对映-贝壳杉-16-烯-19-酸，基于其对映-贝壳杉烯结构的基础上,以化合物 W1为起始化合物合成出具有公认的药效基团α-亚甲基酮结构的衍生物；在这个衍生物的结构基础上，进一步改造羧基，使其形成酯键、酰胺键，又得到8个衍生物；同样利用MTT法细胞实验对所得到的所有衍生物进行体外抗肿瘤的活性测试，通过药理实验结果表明，与化合物W1相比，所得到的9个衍生物的抗肿瘤活性均大大提高。本文的研究工作对植物分类提供了化学成分方面的证据，同时也充分的开发利用了福建省的天然药物资源，进一步促进了天然化合物新资源二次化学成分的开发及利用。本文最后还对蟛蜞菊属植物的研究概况和卤地菊化学成分的结构修饰研究概况进行了综述。

作者：

王菲

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关键词：

卤地菊化学成分有效成分分离结构修饰抗肿瘤活性

授予学位：

硕士

学科专业：

药物化学

导师：

张永红

学位年度：

2014

学位授予单位：

福建医科大学

语种：

中文

中图分类号：