杆菌肽脂质体滴眼液的研制

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中文摘要：目的：杆菌肽是一种对眼部感染具有良好治疗效果的多肽类药物，其抑菌效果显著。与青霉素相似，能强烈抑制革兰氏阳性菌,对耐青霉素的金黄色葡萄球菌也有较强的抑制作用。其临床主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染及外用于皮肤感染等。但是杆菌肽是亲水性药物，但是其水溶液不稳定，易降解，生物利用率低，半衰期短。故制成杆菌肽脂质体，使其药物包在膜腔之间，避免与水溶液的接触，增加其稳定性，延长与角膜接触时间，提高疗效。为临床应用提供一种安全，方便，有效的新药剂型。方法：本实验以逆向蒸发法制备杆菌肽脂质体，采用L9（34）正交设计试验优化脂质体制备工艺，以脂质体包封率为评价指标，大豆磷脂与磷脂质量比，药物与脂质质量比，磷酸盐缓冲液pH3因素为考察因素。并对脂质体进行质量评价。采用高效液相色谱法对脂质体中药物含量进行测定，并且对脂质体滴眼剂进行了药效学考察。结果：制备杆菌肽脂质体的最佳工艺是大豆磷脂与胆固醇质量比为4:1，药物与脂质质量比为1:30，磷酸盐缓冲液pH为7.4。得到的脂质体为为粒径均一的圆形结构，无粘连平均粒径为220nm，电位值为-37.03 mV。平均包封率是87%。长期刺激性试验和持续刺激性试验表明杆菌肽脂质体滴眼液对眼部无刺激性，药效学试验证实杆菌肽脂质体滴眼液能较好的治疗由金黄色葡萄球菌引起的角膜炎。结论：杆菌肽脂质体制备工艺简单，质量研究符合要求，稳定性好，生物利用度高，且成本较低。经药理实验证实杆菌肽脂质体滴眼液对角膜细菌感染具有良好的治疗作用，同时具有减少给药次数的特点。

作者：

焦洋

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关键词：

杆菌肽脂质体滴眼液眼部感染抑菌效果皮肤感染

授予学位：

硕士

学科专业：

药剂学

导师：

尹寿玉

学位年度：

2012

学位授予单位：

延边大学

语种：

中文

中图分类号：