摘要
2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物是一类具有重要的生物及药理活性的含氮杂环化合物，在医药、化工等领域有着重要而广泛的应用，而其分子设计、合成和活性的研究是目前药物化学研究的热点之一。尽管目前已经发展了不少2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成方法，但仍不同程度地存在如下问题:原料结构复杂、来源不便且成本较高，原子经济性低，反应步骤冗长，设备腐蚀及环境污染严重等。本文研究开发了一种经济、简易的合成方法:以结构简单、廉价易得的N-取代苯胺、CO、胺及醛为起始原料，通过温和条件下的钯催化N-取代苯胺胺基邻位C-H键选择性活化功能化反应直接合成2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物，从而为该类化合物的合成开辟出一条成本低廉、合成路线简短、反应条件温和、原子经济性高、环境相对友好的新途径。 本文共分为三章: 第一章，文献综述。本章内容主要包括以下五个方面:(1)2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的用途;(2)2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的主要合成方法;(3)钯催化C(sp2)-H键活化羰基化反应简介;(4)多组分反应简介;(5)本文的选题构想。 第二章，钯催化N-取代苯胺邻位C-H键活化功能化合成2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物。本章中，以醋酸钯为催化剂，以N-取代苯胺、CO、胺及各种醛为起始原料，经钯催化的N-取代苯胺邻位C-H键活化功能化反应直接合成2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮，通过对试剂用量、溶剂种类、添加剂种类及用量、氧化剂种类、反应时间、反应温度等因素对反应的影响情况进行了研究和优化。在获得的优化条件基础上，合成出一系列2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物。 第三章，钯催化N-取代苯胺邻位C(sp2)-H键活化功能化合成2，3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的机理探讨。通过调查文献及相关实验验证，提出了该反应可能的反应机理。
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