摘要
南板蓝根为爵床科植物马蓝（Baphicacanthus cusia (Nees) Bremek）的干燥根茎及根，由马蓝叶制得的蓝靛自古以来就被用作纺织品染料。南板蓝根有着悠久的药用历史，已被广泛应用于各种复方制剂中，复方南板蓝根冲剂在抗病毒、消炎解毒等方面的疗效尤为突出。南板蓝根作为一种抗流感的传统中药，近年来随着流感的频繁爆发，寻找南板蓝根中的抗流感病毒药效物质基础也逐渐成为研究热点，但尚未有实质性的突破。 本论文围绕对采自贵州独山的南板蓝根中化学成分展开研究，首先利用各种色谱和波谱分析技术从南板蓝根中分离得到单体化合物，进而对这些单体化合物进行抗流感病毒、抗氧化以及抗肿瘤的活性筛选，最后分析了不同产地及不同部位马蓝中六种活性成分的含量。 利用各种色谱和波谱分析技术，从南板蓝根甲醇的提取物中共分离鉴定出26个化合物。其中苯乙醇苷类化合物8个，分别为：阿克苷(1)、异阿克苷(2)、1,2-O-[2S-(3,4-二羟基苯基)-l,2-乙烷二基]-3-O-α-L-鼠李毗喃糖基-6-O-咖啡酰基-β-D-葡萄毗喃糖苷(3)、角胡麻苷(4)、异地黄苷(5)、2-(3,4-二羟基-苯基)乙基-(6-O-咖啡酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、脱咖啡酰基毛蕊糖苷(7)、β-苯基乙氧基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)；苯并噁嗪酮类化合物4个，分别为：(2R)-2-O-β-D-吡喃葡糖基-5-羟基-2-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(9)、(2R)-2-O-β-D-吡喃葡糖基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(10)、7-氯-(2R)-2-O-β-D-吡喃葡糖基-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(11)、2-羟基-(2H)-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(12)；木质素类化合物5个，分别为：(+)-丁香脂素(13)、(?)-表丁香脂素(14)、(+)-丁香-O-β-D-葡糖苷(15)、5',5''-二甲氧基-4''-羟基-2,4,6,8-二环氧木脂素-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、刺五加苷E (17)；甾体类化合物2个，分别为：豆甾醇β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、β-胡萝卜苷(19)；三萜类化合物2个，分别为：羽扇豆醇(20)、白桦脂醇(21)；以及5个其他类化合物， 2-苯并噁唑啉酮(22)、邻苯二甲酸异丁酯(23)、邻苯二甲酸二丁酯(24)、烟酰胺(25)、角鲨烯(26)，化合物3、6、7、8、9、11、12、13、14、15、16、17、19、23、24、25、26为首次从该植物中分离得到。 本课题着重对分离得到的20个化合物进行了抗流感病毒活性筛选，结果显示化合物 3、18、19抗流感（H3N2）病毒的活性较好，IC50值分别为：12.83μg/mL， 1.54μg/mL，1.54μg/mL，SI值分别为：15.59，62.43，62.43；对其中的13个化合物进行了DPPH自由基清除法抗氧化活性实验，结果显示苯乙醇苷类化合物1、2、3、4、5，以及木质素类化合物15，在浓度为50μg/mL时的清除率均大于50%，表明其抗氧化活性较好，其IC50值分别为：1.67μg/mL，1.03μg/mL，5.58μg/mL， 8.6203μg/mL，5.58μg/mL，4.33μg/mL；对化合物1、2、3、4、5、15进行ORAC法抗氧化活性筛选，结果表明，化合物在浓度为1.56μg/mL和3.125μg/mL时的氧化自由基吸收能力大小顺序为2＞1＞5＞4＞15＞3；对化合物1、2、3、9进行体外抗肿瘤(细胞株为HEL、K562、CB3、CB7)活性研究时发现，苯乙醇苷类化合物(1)能够显著抑制体外肿瘤细胞株CB3的生长(IC50:2.26±0.22μM)。 本文还建立了RP-HPLC 法测定不同产地马蓝不同部位中色胺酮(1)、2-苯并噁唑酮(2)、靛玉红(3)、靛蓝(4)、阿克苷(5)、角胡麻苷(6) 六种活性成分含量的方法，经方法学考察，该方法具有良好的精密度、稳定性和重复性。通过对不同产地及不同部位药材含量进行分析比较，发现贵州省罗甸县罗悃镇的马蓝地上部分色胺酮(1)含量最高；广西省桂林市马蓝地上部分靛玉红(3)含量最高；贵州省丹寨县排倒村马蓝地上部分阿克苷(5)含量最高；云南省红河市马蓝根茎及根部分2-苯并噁唑酮(2)含量较高；广西省桂林市马蓝地上部分靛蓝(4)含量较高；贵州省丹寨县雄期村马蓝地上部分角胡麻苷(6)含量较高。该方法可为南板蓝根的品质评价和质量控制标准提供科学依据。 本课题从黔产南板蓝根中首次发现了具有显著抗流感病毒、抗肿瘤及抗氧化活性的多个单体化合物，同时建立了一种简便快捷、科学合理的RP-HPLC方法对马蓝药材进行品质评价和质量控制。本论文研究结果为黔产南板蓝根的开发利用提供了化学成分和药理活性方面的科学依据，对于从传统中药中开发和研究抗流感、以及抗肿瘤新药具有重要参考价值。
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