摘要
垂虎益肝胶囊来源于医院自制的中药制剂，为临床多年应用的经验方，此方由垂盆草、虎杖、丹参、甘草四味药组成，大量的临床应用表明垂虎益肝胶囊具有清热利湿、益肝化瘀、舒肝止痛、退黄之功效。现代西医学解释是降低谷丙转氨酶，用于治疗急慢性肝炎。但是在医院的实际制备中其制备工艺粗糙，不符合中药新药的申评要求，本课题就是根据中药创新药的申报要求，对垂虎益肝胶囊的工艺及质量控制进行全面深入的研究。本研究确定其垂虎益肝胶囊的制备工艺路线，优选出制备工艺条件。最终研究出便于生产、贮存、运输、推广应用、工艺合理、疗效确切、安全可控的治疗急慢性肝炎的中药制剂，并拟订垂虎益肝胶囊的质量标准，为控制垂虎益肝胶囊制剂的质量奠定基础。 本课题主要从三部分进行研究，第一部分垂虎益肝胶囊提取工艺的研究，为保持原有的临床疗效，采用保留其原治疗物质基础的工艺条件下进行深入的研究，以水为溶媒介质提取方中垂盆草药物的成分，采用单因素分别对药材吸水率，药材煎煮加水量等进行考察。药材粒度对渗漉工艺的影响、药材浸泡时间、渗漉速度、渗漉体积、出膏率的考察。丹参、虎杖和甘草水煎煮工艺以及加水量的考察，考察指标用药材的出膏率及大黄素、虎杖苷的提取量表示。垂虎益肝胶囊成型工艺的研究，制粒方法的研究，本课题对成型的胶囊剂以休止角、吸湿率等为考察指标选择合适的辅料。优化了工艺条件，确定了制备工艺。第二部分垂虎益肝胶囊质量标准研究，采用薄层色谱（TCL）法对制剂中的虎杖、丹参进行定性鉴别研究，采用高效液相色谱法(HPLC)测定大黄素、虎杖苷的含量，并考察了测定大黄素、虎杖苷时流动相的条件、色谱柱、提取方法，根据 2015年版《中国药典》胶囊剂项下的要求，对胶囊装量差异、水分测定、崩解时限、重金属检查、微生物限度、砷盐进行检测。对其也进行了方法学研究，主要对空白试验、线性关系、精密度试验、重复性试验进行了考察，并建立了垂虎益肝胶囊的质量标准体系。第三部分稳定性考察，按“垂虎益肝胶囊质量标准草案”的规定，采用加速法试验及室温长期留样观察法对性状、鉴别、水分、崩解时限、含量测定、微生物限度各项进行了考察，结果均符合规定。 垂虎益肝胶囊经优选的工艺参数明确，制备工艺合理，垂虎益肝胶囊符合中国药典制剂通则硬胶囊剂项下要求，根据研究结果所建立的垂虎益肝胶囊的质量标准能够准确的进行定性、定量检测，确保其临床应用的安全性，制备方法可行且药品质量稳定。
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