摘要
HIV潜伏是艾滋病治愈的主要障碍，高效潜伏激活剂和新激活机制的发现是解决该障碍的一个关键。大量文献表明二萜类化合物有激活潜伏HIV的作用。本论文以山西道地药材黄芫花(瑞香科荛花属植物河蒴荛花(WikstroemiachamaedaphneMeisn.)的干燥花蕾)为研究对象，采用硅胶柱色谱、ODS柱层析、凝胶Sephadex柱层析及HPLC制备及半制备液相等分离方法从中分离得到27个化合物。通过红外光谱、紫外光谱、质谱、核磁共振技术等方法确定了这些化合物的化学结构。分离得到的化合物中有9个二萜化合物，分别为化合物1,化合物2,pimeleafactorS6(3),pimeleafactorS7(4),pimeleafactorP2(5),pimeleafactorP3(6),6α,7α-epoxy-5β-hydroxy12-deoxyphorbol-13-decanoate(7),simplexin(8),daphnetoxin(9)，和18个非二萜化合物stigmasterol(10),7β-hydroxysitosterol3-O-β-D-glucoside(11),daucosterol(12),progesterone(13),hydroxyacorenone(14),(6S, 9S)-roseoside(15),(-)-nortrachelogenin(16),(+)sesamin(17),(-)-syringaresinol(18),(+)-Lariciresinol(19),secoisolariciresinol(20),(+)-isolariciresinol(21),β-sitosterol(22),medioresinol(23),matairesinol(24),chrysoeriol4'-O-β-D-glucopyranoside(25),kaempferol3-O-β-D-glucopyranoside(26),luteolin-4'-O-β-gluco-pyranoside(27)。其中化合物1-3是未见报道的化合物，此外化合物7,10-16,18-20,22-26为首次从该植物中分离得到。 随后采用HIV潜伏模型J-Lat细胞模型对本实验室分离得到的二萜类化合物进行细胞水平的活性的测试。结果表明化合物2,3,5-8均显示出显著的激活潜伏HIV的作用，其中化合物3在160nM浓度下显示出51.97%的激活率，并且其激活作用优于阳性对照化合物Prostratin。进一步依据得到的活性测定结果，初步探讨了二萜类化合物激活潜伏HIV活性的构效关系，并推测了对HIV激活活性产生影响的组成基团。
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