摘要
杜仲(Eucommia ulmoides Oliver.)是仅存于我国的第三纪孑遗植物，其皮是传统名贵中药。杜仲中主要含有木脂素类、环烯醚萜类、酚类、黄酮类、甾体类、萜类等有机化合物以及钙、铁等无机微量元素。杜仲籽，在植物学范畴内称为翅果，富含油脂、蛋白质以及环烯醚萜苷等多种天然活性成分。本文对脱脂杜仲籽中的化学成分进行了提取分离及结构鉴定，并对其中量大且活性较好的化合物进行结构修饰，以期获得活性更好的化合物。主要研究结果如下： (1)通过多种现代色谱分离技术(正/反相硅胶、SephadexLH-20、LC-MS、HPLC)对脱脂杜仲籽中的正丁醇相化合物进行分离纯化，并利用多种波谱学方法(NMR、IR、UV、CD、HRMS)对分离得到的化合物进行结构鉴定。共得到7个环烯醚萜类化合物：桃叶珊瑚苷(Aucubin, 1)、巴尔蒂苷(Bartsioside, 2)、Linaride(3)、京尼平苷酸(Geniposidic acid, 4)、ScyphiphinD(5)、UlmoidosideA(6)、以及UlmoidosideB(7)，其中化合物Linaride(3)和ScyphiphinD(5)为首次从杜仲中分离得到； (2)对所得化合物1-7进行了神经营养活性、抗神经炎活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价，结果表明：以BV-2细胞为模型，在10μM浓度下，所测化合物均具有明显的抗神经炎活性，对一氧化氮产生的抑制率为66%–75%，其中化合物1抗炎活性最高，IC50值为29.25μM。所测化合物均没有良好的神经营养活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性； (3)对桃叶珊瑚苷(1)和巴尔蒂苷(2)进行结构修饰，共得到8个衍生物，包括6个新化合物。以小胶质细胞(BV-2)为模型，在10μM浓度下，活性测试结果表明半合成化合物均没有抗神经炎活性；以巨噬细胞为模型，在10μM浓度下，活性测试结果表明半合成化合物仅有微弱的抗炎活性。
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