摘要
苯并噻唑、苯并咪唑两类化合物在含氮杂环中有一定代表性，有着重要的生物、药理活性，广泛应用于药物化学、医药领域。在传统合成方法中，常使用有毒溶剂和各类催化剂，而其的使用往往会危害环境，影响人类健康，不符合绿色有机合成理念。 本文遵循绿色化学的理念，对有着广泛应用前景的两类化合物(苯并噻唑类化合物和苯并咪唑类化合物)，在无溶剂无催化剂条件下，分别进行了一锅法合成方法学研究： (1)在无溶剂无催化剂条件下以邻氨基苯硫酚及其衍生物和羧酸类化合物作为原料(方法Ⅰ)以及以邻氨基苯硫酚及其衍生物和原酸酯作为原料(方法Ⅱ)，一锅法合成了8个不同取代的苯并噻唑类衍生物，只需经过简单的后处理，目标化合物的收率可达90%以上。同时优化了反应的温度、时间及投料比,确定了该反应的最佳反应条件，提出了可能发生的反应机理。 (2)在苯并咪唑类化合物的方法学研究方面，使用邻苯二胺及其衍生物和取代醛作为原料，在无溶剂和无催化剂条件下一锅法合成了9个不同取代基的苯并咪唑类衍生物，收率良好。同时，以邻苯二胺和甲醛为模型反应底物，优化了反应温度，确定了最佳反应条件，提出了可能的反应机理。 综上，本文对苯并噻唑、苯并咪唑两类化合物的绿色合成方法学进行了探究。与传统合成方法相比，该合成方法不使用各类有毒溶剂和过渡金属、非金属,酶等催化剂，避免了对环境的污染和破坏，且具有高效快捷，原子利用率高，条件温和，操作简便等优点，符合绿色化学的理念。
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