丙硫菌唑是2004年上市的甾醇脱甲基化抑制剂类(DMIS)杀菌剂，具有良好的内吸作用，优异的保护、治疗和铲除性能，在全球杀菌剂市场居于领先地位。但是，其在水溶液中见光易分解，且对施药人员存在潜在的健康风险。农药缓控释制剂可有效解决农药活性成分释放快、持效时间短、易光解、对人畜的刺激性及对施药人员的暴露量和健康风险等问题。 目前国内外丙硫菌唑的剂型主要为悬浮剂、乳油和可分散油悬浮剂，农药缓控释制剂鲜有报道。本文以丙硫菌唑缓控释制剂的开发为主题进行展开，旨在为丙硫菌唑合理化使用提供理论和应用基础，主要研究内容如下: 第一，以生物可降解聚羟基丁酸酯为载体材料采用乳化溶剂蒸发法制备丙硫菌唑微囊，通过单因素试验探究了制备工艺芯壁材质量比、油水体积比、乳化剂质量分数、剪切速率对微囊性能的影响。通过L9(34)正交试验筛选并制备出分散性良好，粒径D50为3.32μm，跨度为2.82，载药量为15.52％，包封率为80.24％的球形微囊。该微囊具有较好的缓释性能，其释放动力学符合Fick扩散规律，呈现先“突释”后“缓释”两个过程。与原药相比微囊在水溶液中的光稳定性增强，光解半衰期延长了一倍，菌丝生长抑制试验表明其对花生白绢病原菌的抑制活性与原药相当。 第二，以生物可降解高分子材料聚羟基丁酸酯(PHB)与杀菌剂丙硫菌唑(PRO)共混配，采用培养皿浇铸法制备了不同载药量的PHB/PRO复合薄膜。通过SEM、FTIR、TGA、DSC、HPLC、紫外分光光度计和万能试验机等对复合薄膜的表面形态、形成机理、热力学性能、机械性能及在缓冲介质中的释放性能进行了表征与测定。研究结果表明，PHB薄膜随着丙硫菌唑的加入，机械性能得到显著提升;在400～1000nm范围内的透光率可达60～80％左右;热力学性能显示PHB薄膜中加入丙硫菌唑后其热分解性稳定性提高。复合薄膜具有较好的缓释性能，其释放动力学符合Fick扩散规律，呈现先“突释”后“缓释”两个过程。室内生物活性测定及盆栽实验表明，复合薄膜的载药量对控制土壤中病原菌的生长及作物自身生长具有重要意义。通过对不同载药量复合薄膜性能的综合评价与测试，适合产业应用的最佳载药量为3.96％。 第三，以三乙醇胺(TEA)与异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)为反应单体采用界面聚合法制备聚氨酯丙硫菌唑微囊，并利用聚氨酯囊壁表面丰富的氨基基团，以戊二醛作为交联剂，与氨基寡糖素进行交联反应，制备聚氨酯交联氨基寡糖素丙硫菌唑微囊。聚氨酯丙硫菌唑微囊粒径为567.8nm，氨基寡糖素交联之后丙硫菌唑微囊粒径增大为1641.0nm，包封率由77.04％增大到86.39％;聚氨酯丙硫菌唑微囊释放机制主要以非Fick扩散为主，以囊壁内有效成分由内到外的扩散和聚氨酯囊壁的溶蚀为主，交联之后微囊释放机制更加复杂，主要以囊壁的溶蚀为主;与微乳剂相比微囊在水溶液的光稳定性增强;菌丝生长试验表明其对花生白绢病原菌的抑制活性与微乳剂相当，氨基寡糖素交联之后微囊对花生白绢病具有更高的生物活性;微囊对小麦生长具有一定的促进作用和抗干旱性能。将微囊悬浮剂与微囊粉末的形态及性能的差异进行对比与表征，其结果显示微囊粉末粒径均大于微囊悬浮剂，缓释性能也更加优异。 综上所述，以聚羟基丁酸酯或合成聚氨酯为壁材进行丙硫菌唑微囊化、薄膜化的产业化生产应用，对提高药效、延长持效期进而减少农药使用量及环境可持续发展具有重要意义。
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