目的:本文对大八角的化学成分进行系统的研究，以期分离得到结构新颖、活性较好的天然产物，为大八角植物资源的深入开发与应用提供科学依据。 方法:(1)大八角化学成分分离及鉴定:首先将大八角枝叶用85％乙醇提取得浸膏，然后采用大孔树脂柱D101、硅胶柱、聚酰胺柱、MCI柱、半制备型HPLC、凝胶柱SephadexLH-20等色谱分离技术进行分离纯化，最后运用1D-NMR(NMR,DEPT)、2D-NMR(HSQC, HMBC, COSY, NOESY, ROESY)、HRESIMS、X-ray等多种波谱数据分析方法，并结合化合物的理化性质确定单体化合物的结构。(2)DPPH法抗氧化活性评价:通过评价分离得到的化合物对DPPH自由基的清除能力，判断化合物的抗氧化活性。(3)体外酪氨酸酶活性评价:利用多巴氧化法，将化合物溶液、酪氨酸酶溶液、L-多巴溶液混合反应一段时间，然后根据多巴色素生成量的变化，评价化合物对酪氨酸酶活性的影响。(4)抗菌活性评价:利用微量肉汤稀释法评价化合物对标准菌株S.aureusATCC29213和E.coliATCC25922的抑制作用。(5)细胞毒活性评价:利用CCK-8法评价部分二萜类化合物对三种肿瘤细胞(HCT-116，MCF-7，MGC-803)活力的影响。 结果及结论:(1)从大八角枝叶中分离鉴定了64个化合物，包括24个二萜类化合物(1-24)，12个木脂素类化合物(25-36)，8个苯乙醇类化合物(37-44)，2个苯丙素类(45-46)，1个黄酮苷类化合物(50)，1个单萜类化合物(53)，2个倍半萜类化合物(54-55)，2个甾体类化合物(63-64)，12个其他类化合物。其中新化合物15个，分别为MajusaneacidA(1)，MajusaneacidB(2)，MajusaneacidC(3),MajusaneacidD(4),MajusaneacidE(5),MajusaneacidF(6),MajusaneacidG(14),MajusaneacidH(15),MajusaneacidI(16),MajusanicolA(17),(7R,8S)-4,3'',9-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydro-benzofuran-1''-propylneolignan-9''-O-β-D-glucopyranoside(25),(7R,8S)-4,3''，9''-trihy-droxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1''-propylneolignan-9-O-α-L-rhamnopyra-nosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside(26),(7R,8S)-4,3'',9''-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1''-propylneolignan-9-O-α-L-rhamnopyranosyl-(l→2)-β-D-xyl-opyranoside(27),(7R,8S)-4,3''-dihydroxyl-3-methoxyl-9''-acetyl-7,8-dihydrobenzo-furan-1''-propylneolignan-9-O-α-(4''-acetyl)-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-xylopyranoside(28),4-hydroxyphenylethyl4-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)-O-β-D-glucopyranoside(38)。 (2)DPPH法抗氧化活性评价表明:新化合物25[(7R，8S)-4，3''，9-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1''-propylneolignan-9''-O-β-D-glucopyranoside],26[(7R,8S)-4,3'',9''-trihy-droxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1''-propylneolig-nan-9-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside],27[(7R,8S)-4,3'',9''-trihydroxyl-3-methoxyl-7,8-dihydrobenzofuran-1''-propylneolignan-9-O-α-L-rhamn-opyranosyl-(1→2)-β-D-xylopyranoside]和已知化合物36(Macranthol)，45(1-O-caffeoyl-β-D-glucopyranose),46(Soulieana acid 1),60(Protocatechuic acid)表现出较好的自由基清除活性，清除率(％)分别为66.01±0.38、53.90±1.61、55.17±1.47、72.25±0.56、84.84±0.29、80.28±2.15、78.15±0.43，初步构效关系分析发现，木脂素类化合物的抗氧化活性可能与糖链和羟基的多少及连接位置相关。 (3)体外酪氨酸酶活性评价表明:分离得到的部分二萜类化合物对酪氨酸酶具有一定的抑制作用，以新化合物3的抑制效果最好，抑制率为20.1±1.29％，这可能是因为其结构中含有和阳性对照药曲酸相似的结构片段;苯乙醇类化合物对酪氨酸酶具有较强的激活作用，以化合物43(P-hydroxyphenethyl alcohol)、45(1-O-caffeoyl-β-D-glucopyranose)和46(Soulieana acid 1)的激活效果为佳，激活率(％)分别为231.4±5.53、229.0±4.34、213.6±5.33，初步构效关系分析发现，4位羟基为苯乙醇类化合物的活性必须基团。 (4)体外抗菌活性评价表明:化合物35(Dunnianol)和36(Macranthol)对S.aureus具有较强的抑制作用，MIC值分别为1μg/mL和16μg/mL;化合物11(Macrophynin E)、17(Majusanicol A)和18(Isopimara-7,15-dien-19-ol)对S.aureus具有中等强度的抑制作用，其MIC值分别为64μg/mL、64μg/mL和32μg/mL。 (5)细胞毒活性评价表明:松香烷型二萜类化合物9(Jiadifenoic acid K)和11(Macrophynin E)对三种肿瘤细胞均具有较好的抑制作用，在50μg/mL浓度下存活率为11％～21％。
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