摘要
炔雌醇（ethinyl estradiol,EE)是一种人工合成的甾体雌激素，比雌二醇具有更强的活性，因为它由乙炔基取代了C17上的氨原子。临床上应用于避孕，激素替代疗法和预防骨质疏松等。目前块雌醇市售剂型为片剂和皮下植入剂，未见国内外炔雌醇贴剂上市。本文对炔雌醇经皮给药系统进行了研究。 在处方前研究中，测定了炔雌醇的部分理化性质。炔雌醇熔点较低，分子量较小，有较大的油水分配系数，剂量小是理想的经皮给药药物。 处方设计中，考察了常用的几种促渗剂对炔雌醇经离体豚鼠背部皮肤渗透的促进作用，结果显示油酸和氮酮有强的促进作用。我们选择对浓度不敏感的油酸作为促渗剂。通过单因素实验，研究了聚丙烯酸型号、EE含量、对贴剂胶黏性能和渗透性能的影响。采用正交设计实验对系统中的促渗剂、压敏胶和药量等进行优化。实验结果表明，炔雌醇经皮给药制剂的最佳处方为：我们选用了8%的E100，10%的油酸，载药量6%?9%,背衬材料为聚酯膜。 建立了炔雌醇贴剂的HPLC分析方法。建立了炔雌醇贴剂质量标准：制剂的性状、制剂含量均匀度、制剂有关物质检査、释放量体外透皮和粘附性等进行了研究。 综上所述，炔雌醇透皮贴剂具有良好的性能，能维持7天的恒定药物释放，是一种安全、有效的新剂型。
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