摘要
目的:裸花紫珠(CallicarpanudifloraHook)为管状花目的马鞭草科(Verbenacase)紫珠属植物,第一次被国家标准收载是在《中华人民共和国药典》1977版上,盛产于中国海南省。裸花紫珠的根、叶都可以用作药用,具有抗真菌、抗细菌、促凝血、抗炎、解毒,活血散瘀、消肿以及疏散风邪等功效,还可用于治疗化脓菌所感染的炎症、急性传染性肝炎、呼吸道以及胃肠消化部位的出血、创伤出血等。本课题旨在研究裸花紫珠的化学成分,并运用细胞实验等,进行相应的活性评价,以期发现结构新颖的天然产物,丰富裸花紫珠的化学成分,为之后的进一步研究提供物质基础。 方法:运用多种现代色谱分离技术对裸花紫珠的80%乙醇提取物进行了化学成分研究。通过萃取得到石油醚、乙酸乙酯、正丁醇部分,对得到的石油醚以及乙酸乙酯部分进行了化学成分的分离和纯化,并使用硅胶柱层析、sephadexLH-20凝胶柱层析、高效液相色谱法等方法分离纯化得到单体化合物,后续通过系列的光谱学技术包括UV、1D/2DNMR、HRESIMS、CD、ECD等来进行结构确证,鉴定其结构类型。对于已经得到且确定结构的单体化合物采用细胞增值实验(CCK8法)进行体外的抗肿瘤活性的筛选,测定单体化合物对于人肝癌SMMC-7721细胞系和人肝癌HepG2细胞系的抑制作用,从而发现拥有抗肿瘤活性的单体化合物。 结果:本论文从裸花紫珠中分离得到了23个化合物,包括黄酮类化合物7个,倍半萜类化合物4个,酚酸性化合物4个、二萜类化合物5个,环烯醚萜类化合物1个,三萜类化合物1个,以及苯丙素苷类化合物1个。通过SciFinder查询确定化合物1、2、3、4为新化合物;此外,化合物6、8、11、12、13、14、15、16、18均为首次从裸花紫珠中发现的化合物。通过CCK8法筛选,发现化合物5能显著抑制人肝癌SMMC-7721细胞系的增殖,其IC50值为0.837μM。 结论:本论文从裸花紫珠中分离提取并确证了23个化合物,包括4个新化合物,并证实化合物5具有显著的体外抗肝细胞癌活性,其IC50值比阳性对照药索拉菲尼更低。